| 公開(公告)號 | CN1856304A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027182.6 |
| 申請日期 | 2004.09.16 |
| 專利名稱 | 調節(jié)辣椒素-1受體(VR1)的功能的雜芳族脲類化合物 |
| 主分類號 | A61K31/416(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/416(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D277/62(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.19 GB 0322016.7 |
| 申請(專利權)人 | 默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·R·弗萊徹爾;G·J·霍林沃爾思;A·B·瓊斯;C·R·莫耶斯;L·羅杰斯 |
| 地址 | 英國赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-16 PCT/GB2004/003968 |
| 進入國家日期 | 2006.03.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 式(I)的化合物或其藥學可接受鹽、N-氧化物或前藥：其中 A，B和D分別是C、N、O或S； E是C或N； 五員環(huán)內的虛線環(huán)表示該環(huán)可以是不飽和或部分飽和； R1是鹵素，羥基，C1-6烷基，鹵代C1-6烷基，羥基C1-6烷基，C1-6烷氧基，鹵代C1-6烷氧基，羥基C1-6烷氧基，C3-7環(huán)烷基，C3-5環(huán)烷基C1-4烷基，NR7R8，被NR7R8取代的C1-6烷基，被NR7R8取代的C1-6烷氧基，氧代，氰基，SO2NR7R8，CONR7R8，NHCOR9或NHSO2R9； R2是鹵素，羥基，C1-6烷基，鹵代C1-6烷基，羥基C1-6烷基，C1-6烷氧基，鹵代C1-6烷氧基，羥基C1-6烷氧基，C3-7環(huán)烷基，C3-5環(huán)烷基C1-4烷基，NR7R8，被NR7R8取代的C1-6烷基，被NR7R8取代的C1-6烷氧基，氰基，SO2NR7R8，CONR7R8，NHCOR9或NHSO2R9； R3和R4分別獨立地是氫，C1-6烷基，苯基或鹵代苯基； R5和R6在各種情況中獨立地是氫，C1-6烷基，苯基，鹵代苯基或羧基； R7和R8在各種情況中獨立地是氫，C1-6烷基，C3-7環(huán)烷基或氟代C1-6烷基； 或R7和R8與它們所連的氮原子一起構成4-7個環(huán)原子的雜環(huán)，任選地被一個或兩個選自羥基或C1-4烷氧基的基團取代，該環(huán)可以任選地含有氧或硫原子、基團S(O)或S(O)2作為該環(huán)原子之一，或第二氮原子是NH或NRa基團的一部分，其中Ra是任選地被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烷基，或Ra是COC1-4烷基或SO2C1-4烷基； R9是C1-6烷基或氟代C1-6烷基， X是氧或硫原子； Y是芳基，雜芳基，碳環(huán)基或稠合-碳環(huán)基； n是0或1-3的整數(shù)； p是0或1-4的整數(shù)；和 q是0或1-3的整數(shù)- |
| 摘要 | 式(I)的化合物：其中A、B和D分別是C、N、O或S；E是C或N；五員環(huán)內的虛線環(huán)表示該環(huán)可以是不飽和或部分飽和；R1是鹵素，羥基，C1-6烷基，鹵代C1-6烷基，羥基C1-6烷基，C1-6烷氧基，鹵代C1-6烷氧基，羥基C1-6烷氧基，C3-7環(huán)烷基，C3-5環(huán)烷基C1-4烷基，NR7R8，被NR7R8取代的C1-6烷基，被NR7R8取代的C1-6烷氧基，氧代，氰基，SO2NR7R8，CONR7R8，NHCOR9或NHSO2R9；R2是鹵素，羥基，C1-6烷基，鹵代C1-6烷基，羥基C1-6烷基，C1-6烷氧基，鹵代C1-6烷氧基，羥基C1-6烷氧基，C3-7環(huán)烷基，C3-5環(huán)烷基C1-4烷基，NR7R8，被NR7R8取代的C1-6烷基，被NR7R8取代的C1-6烷氧基，氰基，SON2R7R8，CONR7R8，NHCOR9或NHSO2R9；R3和R4分別獨立地是氫，C1-6烷基，苯基或鹵代苯基；R5和R6在各種情況中獨立地是氫，C1-6烷基，苯基，鹵代苯基或羧基；X是氧或硫原子；Y是芳基，雜芳基，碳環(huán)基或稠合-碳環(huán)基；n是0或1-3的整數(shù)；μ是0或1-4的整數(shù)；q是0或1-3的整數(shù)；其他取代基如權利要求1中定義；可用作治療化合物，特別是治療疼痛和其它通過調節(jié)辣椒素-1受體(VR1)的功能得到改善的病癥。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/028445 英 |
