| 公開(公告)號 | CN1856309A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027762.5 |
| 申請日期 | 2004.09.23 |
| 專利名稱 | 具有NK1 拮抗活性的六氫和八氫-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4985(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4985(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.26 US 60/505,873;2003.9.26 EP 03103566.0 |
| 申請(專利權)人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·I·伊韋瑪巴克;G·J·M·范沙倫伯格;A·范登霍亨班德;A·C·麥克里里 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-23 PCT/EP2004/052277 |
| 進入國家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 寧家成 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權項 | 通式(1)的化合物： 其中： R1代表苯基，2-吲哚基，3-吲哚基，3-吲唑基或苯并[b]噻吩-3-基，這些基團可以被鹵素或烷基(1-3C)取代， R2和R3獨立地代表鹵素，H，OCH3，CH3和CF3， Q代表任選取代的芳香或雜芳香的五或六元環(huán)，通過碳-碳鍵相連接， 所述吡啶并[1，2-a]吡嗪部分在碳原子6和7之間或在碳原子7和8之間可以含有或不含有雙鍵， 其所有的立體異構體，以及藥理學可接受的鹽和前體藥物，前體藥物是式(1)化合物的衍生物，其中存在可在給藥后容易地除去的基團，例如脒，烯胺，曼尼希堿，羥基亞甲基衍生物，O-(酰氧基亞甲基氨基甲酸酯)衍生物，氨基甲酸酯，酯，酰胺或烯氨酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有感興趣的神經(jīng)激肽-NK1受體拮抗活性的六氫吡啶并[1，2-a]吡嗪衍生物。本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法，含有藥理學活性量的這些化合物中的至少一種作為活性組分的藥物組合物，以及這些組合物在治療與神經(jīng)激肽受體有關的障礙中的用途。本發(fā)明涉及通式(1)表示的化合物，其中符號具有說明書中所給出的含義。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030214 英 |
