| 公開(公告)號 | CN1842529A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480024575.1 |
| 申請日期 | 2004.08.27 |
| 專利名稱 | 用作蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.28 US 60/498,532 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 丁 強;N·S·格雷;李 兵;劉 異;宇野哲郎 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-27 PCT/US2004/027997 |
| 進入國家日期 | 2006.02.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑化物和異構(gòu)體： 其中： W選自CH和N； Y選自C、S和S(O)； Z是二價基團，選自-Y(O)NR5-和-NR5Y(O)-；其中Y選自C、S和S(O)；并且R5選自氫和C1-12烷基； R1選自氫、鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和-NR6R7；其中R6選自氫和C1-6烷基；R7選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基；或者R6和R7與R6和R7共同連接的氮一起形成C3-8雜環(huán)烷基或C5-10雜芳基；其中R7或R6和R7組合基團中的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基均可以是未取代的或被1-3個選自下列的基團所取代：鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R8、-XC(O)NR8R8、-XC(O)NR8XOR8、-XS(O)0-2NR8R8、-XS(O)0-2R8、-XNR8S(O)0-2R8、-XNR8C(O)R8、-XNR8SR8、-XP(O)NR8R8、-XCR8(OR8)R8、-XOC(O)R8、-XOR8和-XOR9；其中X是鍵或C1-12亞烷基，R8獨立地選自氫和C1-6烷基，R9選自C6-10芳基和C5-10雜芳基； R2選自氫和C1-6烷基； R3選自氫、羥基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、巰基、鹵素、硝基和氰基； n為0、1或2； R4選自氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-12烷氧基、鹵素取代的C1-12烷氧基和-XR10；其中X為鍵或C1-6亞烷基，R10選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基；其中R10中的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基均是未取代的或被選自下列的基團所取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和鹵素取代的C1-6烷氧基； m為1、2或3；并且其中苯環(huán)A和B可獨立地具有最多4個由-N＝替代的-C＝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一類新的化合物、含有這些化合物的藥物組合物和使用這些化合物來治療或預(yù)防與激酶活性異常或失調(diào)有關(guān)的疾病或病癥，特別是與Abl、BCR-Abl、Bmx、CSK、TrkB、FGFR3、Fes、Lck、B-RAF、C-RAF、MKK6、SAPK2α和SAPK2β激酶異常激活有關(guān)的疾病或病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/039486 英 |
