| 公開(公告)號 | CN1852897A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200480026535.0 |
| 申請日期 | 2004.08.05 |
| 專利名稱 | γ-氨基丁酸能調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.14 US 60/495,179;2004.5.25 US 60/574,384 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉曼切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | X-F·林;D·G·拉菲德;S·諾瓦科維奇;C·奧揚;D·G·普特曼;M·索斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-05 PCT/EP2004/008767 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物： 其中： R1 是CHRfRg、C2-10炔基、C1-6鹵代烷基、鹵素、氰基、-C(＝Z)Ro、-X2C(＝O)X1Rf、-NRfSO2Ro、-N[C(＝O)ORm]2、-N＝CRfNRjRk、-S(O)mRh、CONRiNHRo或其中烷基鏈中的2或3個不相鄰的碳原子可以被-O-、-S-或-NRf代替的C1-10烷基； R2 是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基-C1-3烷基、C1-6鹵代烷基或芳基-C1-6烷基； R3 是芳基或雜芳基，其各自任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺�；被酋；�、單烷基氨基磺酰基、二-C1-10烷基氨基磺�；�、鹵素、C1-6鹵代烷基、氰基、硝基和-NRa″Rb″，其中Ra″和Rb″各自獨立地選自氫、C1-9烷基和C1-9烷基羰基； R4 是C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-6鹵代烷基、氰基、硝基、鹵素、-NRa″Rb″和芳基，其任選地被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基-S(O)m-(其中m是0至2)、氨基磺酰基、C1-10單烷基氨基磺�；�、C1-10二烷基氨基磺�；�、鹵素、C1-6鹵代烷基、氰基、硝基和-NRa″Rb″取代，其中Ra″和Rb″各自獨立地選自氫、C1-9烷基和C1-9烷基羰基； Rf 是氫或C1-10烷基； Rg 是C2-10鏈烯基、-NHNH2、氰基、-OC(＝O)Rf、-S(O)mRh或-X2(C＝O)X1Rf； Rh 是C1-6烷基、C1-6雜烷基、C2-6鏈烯基、NRjRk或苯基，其任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-10烷基氨基、C1-10二烷基氨基、C1-10羥基烷基、氰基、�；被�、C1-10烷基磺�；1-10烷基磺�；趸望u素； Ri 是Ro、氫、C3-6環(huán)烷基或C3-6環(huán)烷基-C1-3烷基； Rj和Rk(i)獨立地是氫、C1-6烷基、C1-6雜烷基，或(ii)與它們所連接的氮原子一起是C4-6亞烷基或(CH2)2X1(CH2)2； Rm 是C1-10烷基； Ro 是C1-6烷基、C2-6鏈烯基或苯基，其任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C1-10羥基烷基、氰基、�；被�、C1-10烷基磺�；1-10烷基磺�；趸望u素； X1和X2獨立地是-O-或-NRf1-，其中在每次出現(xiàn)時，Rf1是獨立地選擇的Rf基團，或者如果Rf和Rf1連接在相同的氮原子上，則Rf和Rf1還可以一起是C4-6亞烷基或(CH2)2X1(CH2)2； Z 是O或NORo； m 是0至2的整數(shù)； n 是0至p的整數(shù)，其中p＝3減去是氮的A1、A2和A3的數(shù)量； A1、A2和A3獨立地是C或N，前提是A1、A2和A3中至少一個是CH或CR4；以及，其單個的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、溶劑合物、水合物或可藥用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及苯并吲唑衍生物化合物、其鹽和溶劑合物在制備用于調(diào)節(jié)α2亞型GABA A受體的藥物中的用途。本發(fā)明還涉及新的雜環(huán)化合物和包含所述化合物的藥物組合物。另外，本發(fā)明還涉及式(I)化合物、其鹽和溶劑合物在制備治療抑郁、焦慮性障礙、精神病學(xué)病癥、學(xué)習(xí)或認(rèn)識障礙、睡眠障礙、驚厥性或癲癇發(fā)作病癥或疼痛的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016892 英 |
