| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1850038A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200610200524.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.06.06 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 含血管抑制劑及其增效劑的緩釋注射劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K9/08(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K9/08(2006.01)I;A61K45/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 山東藍(lán)金生物工程有限公司;孔慶忠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 孔慶忠、張紅軍、俞建江 |
| 地址 | 250100山東省濟(jì)南市華陽(yáng)路69號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種含血管抑制劑和其增效劑的緩釋注射劑由以下成分組成： (A)緩釋微粒，由重量百分比如下的成分組成： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 41-99.9％ 助懸劑 0.0-30％ (B)溶媒，分為普通溶媒和特殊溶媒。 其中，有效成分可為血管抑制劑和/或血管抑制劑增效劑，而血管抑制劑增效劑選自拓?fù)涿敢种苿┖?或四嗪類(lèi)化合物； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠、白蛋膠； h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 特殊溶媒為含助懸劑的普通溶媒，助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))，選自羧甲基纖維素鈉、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種含血管抑制劑和其增效劑的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為血管內(nèi)皮抑素、厄洛替尼、拉帕替尼、培立替尼等血管抑制劑和/或選自拓?fù)涿敢种苿┖?或四嗪類(lèi)化合物的血管抑制劑增效劑；緩釋輔料選自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、外消旋聚乳酸及其共聚物、單甲基聚乙二醇及其共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物之一或其組合；助懸劑黏度為100cp-3000cp，選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑，用于腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置，能于局部釋藥達(dá)約40天左右，因此，可單獨(dú)或與化療藥物和/或放療等非手術(shù)療法聯(lián)合應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 |
