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多烯紫杉醇長循環(huán)脂質(zhì)體劑型及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沈陽藥科大學(xué)/王東凱;張翠霞;張文濤
公開(公告)號 CN1846692A  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(專利)號 CN200610082245.9  
申請日期 2006.05.15  
專利名稱 多烯紫杉醇長循環(huán)脂質(zhì)體劑型及其制備方法  
主分類號 A61K9/127(2006.01)I  
分類號 A61K9/127(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 沈陽藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王東凱;張翠霞;張文濤  
地址 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 李宇彤  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 多烯紫杉醇長循環(huán)脂質(zhì)體,其特征在于:以磷脂,膽固醇等輔料為膜材,用長循環(huán)輔料進(jìn)行表面修飾,亦可加入電荷調(diào)節(jié)劑或表面活性劑,制備成多烯紫杉醇的長循環(huán)脂質(zhì)體,分散相的平均粒徑為≤600nm。  
摘要 本發(fā)明公開了一種多烯紫杉醇長循環(huán)脂質(zhì)體,它以磷脂,膽固醇等輔料為膜材,用長循環(huán)輔料進(jìn)行表面修飾,亦可加入電荷調(diào)節(jié)劑或表面活性劑,制備成多烯紫杉醇的長循環(huán)脂質(zhì)體,分散相的平均粒徑為≤600nm。脂質(zhì)與藥物的摩爾比為1∶1-20∶1,長循環(huán)輔料與普通磷脂的摩爾比為1∶5-1∶50,制劑中多烯紫杉醇的最終濃度為1-10mg/ml。本發(fā)明采用薄膜分散法或有機(jī)溶劑注入法制備脂質(zhì)體后采用超聲,高壓均質(zhì)或擠出的方法可使制備的脂質(zhì)體粒徑較小且分布較均勻。顯著提高了脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,使藥物更有效地靶向于腫瘤部位,可以更好地發(fā)揮藥效,降低毒性。  
國際公布  
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