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取代芳香基雙胍類化合物及含它們的藥物組合物在制備抗惡性腫瘤藥物方面的應用

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 中國醫(yī)學科學院血液學研究所/彭暉;周圓;黃牛;紀慶;齊靜;肖瑛;楊純正
公開(公告)號 CN1846694A  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(專利)號 CN200510013308.0  
申請日期 2005.04.12  
專利名稱 取代芳香基雙胍類化合物及含它們的藥物組合物在制備抗惡性腫瘤藥物方面的應用  
主分類號 A61K31/155(2006.01)I  
分類號 A61K31/155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國醫(yī)學科學院血液學研究所  
發(fā)明(設計)人 彭 暉;周 圓;黃 牛;紀 慶;齊 靜;肖 瑛;楊純正  
地址 300020天津市南京路288號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 天津市杰盈專利代理有限公司  
代理人 朱紅星  
國省代碼 天津;12  
主權項 具有如下結構通式(I)的取代芳香基雙胍類化合物及其藥用鹽和含它們的藥物組合物在制備抗惡性腫瘤藥物方面的應用; 其中: R’為H、苯基、取代的苯基、苯烷基、苯烯基、苯烷氧基、苯氧基、苯硫基; R為R1取代的苯基、苯烷基、苯烯基、苯烷氧基、苯氧基、苯硫基; R1為含C1-C6的直鏈或支鏈烷基、C1-C4全氟烷基、C1-C4烷;、C1-C4酯基、芳基、鹵素、NO2、NH2、-H、-OR2、-SR2; R2為C1-C6的直鏈或支鏈烷基、C1-C4全氟烷基、C1-C4烷;; R或R’可以是單個或多個取代基,且分別處在芳環(huán)的對位或鄰位或間位; 通式I化合物藥學上可接受的鹽,包括鹽酸鹽、磷酸鹽、硫酸鹽、醋酸鹽、馬來酸鹽、枸櫞酸鹽、苯磺酸鹽、甲基苯磺酸鹽、富馬酸鹽、酒石酸鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及取代芳香基雙胍類化合物及含它們的藥物組合物在制備抗惡性腫瘤藥物方面的應用。本發(fā)明的取代芳香基雙胍類化合物經體內外實驗,顯示出明顯的抑制腫瘤細胞的作用,同時具有高效、低毒的特點,因此作為藥物化合物有望應用在抑制腫瘤侵襲轉移和血管新生以及治療整合素αvβ3高表達的人黑色素瘤、神經膠質瘤、肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌等多種惡性腫瘤方面。  
國際公布  
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