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高純度低E型他莫昔芬枸櫞酸鹽的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海華聯(lián)制藥有限公司/吳建越;張承華
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1277808C  
公開(kāi)(公告)日 2006.10.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03133277.3  
申請(qǐng)日期 1999.12.03  
專利名稱 高純度低E型他莫昔芬枸櫞酸鹽的制備方法  
主分類號(hào) C07C217/54(2006.01)I  
分類號(hào) C07C217/54(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 99124208.4  
優(yōu)先權(quán) 1999.9.13 CN 99116865.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海華聯(lián)制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吳建越;張承華  
地址 200083上海市西江灣路370號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海東方易知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所  
代理人 許瑞德  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種高純度低E型他莫昔芬枸櫞酸鹽的制備方法,其特征在于把他莫昔芬枸櫞酸鹽溶于甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或丁醇中結(jié)晶,冷卻,過(guò)濾,即得低E型異構(gòu)體含量的他莫昔芬枸櫞酸鹽; 這里所用的他莫昔芬枸櫞酸鹽,E型異構(gòu)體的含量不大于5%。  
摘要 一種高純度低E型他莫昔芬枸或其櫞酸鹽的制備方法,將他莫昔芬溶于稀酸中精制,與枸櫞酸成鹽;或者將他莫昔芬枸櫞酸鹽溶于醇中精制;可得到E型異構(gòu)體含量不高于0.05%的他莫昔芬或其枸櫞酸鹽。本發(fā)明具有操作方便、分離過(guò)程較短、成本低的優(yōu)點(diǎn),可以方便地得到E型異構(gòu)體含量不超過(guò)0.05%的高純度Z型他莫昔芬或其枸櫞酸鹽,解決了制藥工業(yè)中長(zhǎng)期存在的難題。  
國(guó)際公布  
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