| 公開(公告)號 | CN1835937A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023091.5 |
| 申請日期 | 2004.06.12 |
| 專利名稱 | 作為選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARMS)的噻唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D277/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.13 US 60/478712 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·A·吳;Z·隋 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-12 PCT/US2004/018665 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物 其中 R1選自芳基和雜芳基； 其中所述雜芳基通過碳原子連接； 其中所述芳基或雜芳基任選由1-4個獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、烷基、鹵素取代的烷基、低級烷基酯、氰基、N(RA)2C(O)-、低級烷基-C(O)-NRA-、低級烷基-S(O)0-2-、苯基-S(O)0-2、低級烷基-S(O)0-2-NRA、苯基-S(O)0-2-NRA-和三氟甲基-磺酰基； 其中所述苯基任選由一個或更多個獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、低級烷基、低級烷氧基、羥基、羧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基； RA獨(dú)立選自氫或低級烷基； R2和R2a每一個獨(dú)立選自氫、低級烷基和鹵素取代的低級烷基； R3選自氫和低級烷基； R4選自芳基和雜芳基；其中所述雜芳基通過碳原子連接； 其中所述芳基或雜芳基任選由1-4個獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、烷基、鹵素取代的烷基、低級烷基酯、氰基、N(RA)2C(O)-、低級烷基-C(O)-NRA、低級烷基-S(O)0-2-、苯基-S(O)0-2、低級烷基-S(O)0-2-NRA、苯基-S(O)0-2-NRA-和三氟甲基-磺�；� 其中所述苯基任選由一個或更多個獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、低級烷基、低級烷氧基、羥基、羧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基； R5選自氫、低級烷基和鹵素取代的低級烷基； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(I)的噻唑啉衍生物；其中所有的變量如本文所定義，涉及含有它們的藥用組合物以及它們在治療由雄激素受體調(diào)節(jié)的疾病和病癥中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-12-29 WO2004/113309 英 |
