公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1834095A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.09.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510024468.5
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申請(qǐng)日期
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2005.03.18
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專利名稱
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一類非核苷類抗病毒抑制劑及其制備方法和用途
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主分類號(hào)
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C07D417/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)N;C07D277/28(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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南發(fā)俊;左建平;王文龍;王桂鳳;陳海軍;何佩嵐
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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張 萍;費(fèi)開(kāi)逵
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一類結(jié)構(gòu)式如下的非核苷類抗病毒抑制劑: X1為NH,O,S,或CR1;X2為NH,O,S,或CR2;X3為NH,O,S,或CR3;X4為NH,O,S,或CR4;Y1為NH,O,S,或CR5;Y2為NH,O,S,或CR6;Y3為NH,O,S,或CR7;Y4為NH,O,S,或CR8。 其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8各自獨(dú)立地為H;鹵素原子;苯基或取代苯基;芐基;C1-C13烷基:其中含有包括鹵素原子、烷氧基或羥基在內(nèi)的取代烷基;噻唑基;C2-C6的烯基;C3-C6的環(huán)烷基;氧取代的烷基、烯基、苯基、芐基;C1-C2烷氧羰基;羧基;胺甲�;�(),或();腈基取代乙�;�;取代胺基取代烷基(),其中R9為H、異丙基或者芐基,其中R10為H、C2-C8的烯�;�、C2-C6的烷�;�、烷氧基取代烷酰基、C3-C6的環(huán)烷酰基、苯甲�;�、(含有包括烷氧基、烷胺基、鹵素原子、羥基在內(nèi)的任意一個(gè)、兩個(gè)或者三個(gè)基團(tuán))取代的苯甲�;�、芐酰基、噻吩甲�;⑦拎ぜ柞;Ⅴ0被�、叔丁氧羰基(Boc)、2-溴-噻唑-4甲�;�()、2,5-二溴-噻唑-4甲�;�()、2-甲基-噻唑-4甲�;�()、3-叔丁氧羰基胺基取代吡啶甲�;�()、2-取代烷氨基-4-噻唑甲酰基()。
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摘要
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本發(fā)明提供一類非核苷類抗乙肝病毒(HBV)抑制劑,其具體結(jié)構(gòu)如下:經(jīng)藥理試驗(yàn)表明該抑制劑能有效抑制流感病毒以及乙肝病毒DNA復(fù)制、乙肝病毒s抗原和e抗原的合成。本發(fā)明還提供了該抑制劑的制備方法。
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國(guó)際公布
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