| 公開(公告)號 | CN1835750A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023051.0 |
| 申請日期 | 2004.08.12 |
| 專利名稱 | 羥胺取代的含咪唑化合物 |
| 主分類號 | A61K31/437(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.12 US 60/494,608;2003.8.12 US 60/494,605 |
| 申請(專利權(quán))人 | 3M創(chuàng)新有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 圖沙爾·A·克希爾塞格爾;戴維·T·阿莫斯;小約瑟夫·F·德拉里亞;菲利普·D·黑彭內(nèi)爾;斯克特·E·朗格爾;伯恩哈德·M·齊默爾曼 |
| 地址 | 美國明尼蘇達(dá)州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-12 PCT/US2004/026158 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 郇春艷;郭國清 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽： 其中： X選自-CH(R9a)-亞烷基-和-CH(R9a)-亞烯基-，其中亞烷基和亞烯基可選擇地插入有一個(gè)或多個(gè)-O-基團(tuán)； Y′選自： 鍵， -C(O)-， -C(S)-， -S(O)2-， -S(O)2-N(R8)-， -C(O)-O-， -C(O)-N(R8)-， -C(S)-N(R8)-， -C(O)-N(R8)-S(O)2-， -C(O)-N(R8)-C(O)-， -C(S)-N(R8)-C(O)-， -C(O)-C(O)-， -C(O)-C(O)-O-，和 -C(＝NH)-N(R8)-； R1和R′獨(dú)立地選自： 氫， 烷基， 烯基， 芳基， 芳基亞烷基， 雜芳基， 雜芳基亞烷基， 雜環(huán)基， 雜環(huán)基亞烷基，和 可以被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的烷基，烯基，芳基，芳基亞烷基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜環(huán)基，或雜環(huán)基亞烷基，所述取代基選自： 羥基， 烷基， 鹵代烷基， 羥烷基， 烷氧基， 二烷基氨基， -S(O)0-2-烷基， -S(O)0-2-芳基， -NH-S(O)2-烷基， -NH-S(O)2-芳基， 鹵代烷氧基， 鹵素， 腈， 硝基， 芳基， 雜芳基， 雜環(huán)基， 芳氧基， 芳基亞烷基氧基， -C(O)-O-烷基， -C(O)-N(R8)2， -N(R8)-C(O)-烷基， -O-C(O)-烷基，和 -C(O)-烷基； 或R1和R′可以與它們鍵合的氮原子和Y′一起形成選自如下的環(huán)系： 和 RA和RB每一個(gè)獨(dú)立地選自： 氫， 鹵素， 烷基， 烯基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； 或當(dāng)連接在一起時(shí)，RA和RB形成稠合芳基環(huán)或含有選自N和S的一個(gè)雜原子的雜芳基環(huán)，其中芳基或雜芳基環(huán)是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)R基團(tuán)所取代； 或當(dāng)連接在一起時(shí)，RA和RB形成稠合5～7元飽和環(huán)，可選擇地含有選自N和S的一個(gè)雜原子，是未取代的或被一個(gè)或多個(gè)R基團(tuán)所取代； R選自： 鹵素， 羥基， 烷基， 烯基， 鹵代烷基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； R6選自＝O和＝S； R7是C2-7亞烷基； 每個(gè)R8獨(dú)立地選自氫，C1-10烷基，C2-10烯基，C1-10烷氧基-C1-10亞烷基，和芳基-C1-10亞烷基； 每個(gè)R9獨(dú)立地選自氫和烷基； R9a選自氫和可選擇地插入有一個(gè)或多個(gè)-O-基團(tuán)的烷基； R10是C3-8亞烷基； R″是氫或非干擾取代基；和 每個(gè)R是非干擾取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開在1-位帶有羥胺取代基的含咪唑化合物(例如，咪唑并喹啉，咪唑并萘啶，咪唑并吡啶)，含有該化合物的藥物組合物，中間體，使用這些化合物作為免疫調(diào)節(jié)劑來誘導(dǎo)動(dòng)物中細(xì)胞因子生物合成及治療疾病(包括病毒性和腫瘤性轉(zhuǎn)化疾病)的方法。 |
| 國際公布 | 2005-03-03 WO2005/018556 英 |
