| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1829721A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480021849.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.06 |
| 專利名稱 | 對(duì)α7煙堿乙酰膽堿受體具有親和力的螺[1-氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷-3,5’-唑烷]-2’-酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D498/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D498/20(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.8 US 60/485,523 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張蕙芳;艾菲恩·菲利普斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-06 PCT/GB2004/002904 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式I的化合物及其可藥用鹽： 其中： Q是式II部分 -A-選自-O-、-S-或-NR1-，或者是直接連接Ar1和Ar2的鍵； Ar1選自式III或IV： 或 其中B是O、S或NR1； R1在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自氫或R3； D在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自N或CR2，條件是D不超過(guò)兩次出現(xiàn)時(shí)為N； R2在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自氫、-R3、-C2-C6鏈烯基、-C2-C6炔基、鹵素、-CN、-NO2、-C(O)R4、-S(O)nR5、-NR6R7、-OR8、Q或鍵，條件是出現(xiàn)一次R2是Q，和出現(xiàn)一次R2是Ar1與A連接的鍵，或者當(dāng)-A-是鍵時(shí)，將Ar1與Ar2連接； R3選自未取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C6烷基，或者選自被至多5個(gè)鹵素原子和至多兩個(gè)選自下述取代基取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C6烷基：C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、-CN、-C(O)R4、-S(O)nR5、-NR6R7或-OR8； R4在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自氫、R9、-NR10R11或-OR8； R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自氫、R9或-NR10R11； R6和R7在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自氫、R9、-C(O)R4或-S(O)nR5，或者在-NR6R7任何一次出現(xiàn)的時(shí)候R6和R7結(jié)合為(CH2)pG(CH2)q，其中G是O、S、NR8或鍵； R8選自氫或R9； R9選自未取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C6烷基，或者選自被至多5個(gè)鹵素原子和至多一個(gè)選自下述取代基取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C6烷基：C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、-CN、-NR10R11、-OR12； R10和R11在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自氫、R12、-C(O)R12、-S(O)nR12，或者在-NR10R11任何一次出現(xiàn)的時(shí)候R10和R11結(jié)合為(CH2)pJ(CH2)q，其中J是O、S、NH、NR12或鍵； R12選自未取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C6烷基，或者選自被至多5個(gè)鹵素原子取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C6烷基； Ar2選自未取代的含有0-2個(gè)氮原子、0-1個(gè)氧原子和0-1個(gè)硫原子的5-或6-元的芳香或雜芳香環(huán)，或者選自含有0-3個(gè)氮原子、0-1個(gè)氧原子和0-1個(gè)硫原子的8-、9-或10-元的稠合芳香或雜芳香環(huán)體系，或者選自含有0-2個(gè)氮原子、0-1個(gè)氧原子和0-1個(gè)硫原子的5-或6-元的芳香或雜芳香環(huán)，或者選自含有0-3個(gè)氮原子、0-1個(gè)氧原子和0-1個(gè)硫原子的8-、9-或10-元的稠合芳香或雜芳香環(huán)體系，其中每個(gè)前述Ar2部分可以具有1-3個(gè)選自R3、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、鹵素、-CN、-NO2、-C(O)R4、-S(O)nR5、-NR6R7、-OR8的取代基； n在每次出現(xiàn)時(shí)是0、1或2； p在每次出現(xiàn)時(shí)是2、3或4； q在每次出現(xiàn)時(shí)是0、1或2。 |
| 摘要 | 式I化合物及其可藥用鹽，其中Ar1、A和Ar2如說(shuō)明書中所定義，含有它們的藥物組合物和制劑，單獨(dú)使用它們或與其它治療活性的化合物或物質(zhì)聯(lián)合治療疾病和病癥的方法，用于制備它們的方法和中間體，它們用作藥物用于治療的用途，它們?cè)谥苽渌幬镏械挠猛疽约俺鲇谠\斷和分析目的的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-20 WO2005/005435 英 |
