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治療心腦血管疾病的一類(lèi)新藥聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D系列及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 四川川大華西藥業(yè)股份有限公司;四川大學(xué)/郭彩紅;竇后松;范辰華;郜寧;楊定菊;李穎;尹述凡
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1827116A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.06  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610020713.X  
申請(qǐng)日期 2006.04.14  
專(zhuān)利名稱(chēng) 治療心腦血管疾病的一類(lèi)新藥聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D系列及其制備方法  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/765(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/765(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 四川川大華西藥業(yè)股份有限公司;四川大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 郭彩紅;竇后松;范辰華;郜 寧;楊定菊;李 穎;尹述凡  
地址 610041四川省成都市高新區(qū)高朋大道26號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 四川;51  
主權(quán)項(xiàng) 用于治療心腦血管疾病的聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D新藥,其特征在于通過(guò)有機(jī)合成和高分子聚合等方法將親水性的聚乙二醇接枝到環(huán)維黃楊星D的氨基側(cè)鏈上,可以是單分子環(huán)維黃楊星D,也可以是雙分子環(huán)維黃楊星D;環(huán)維黃楊星D的側(cè)鏈氨基,可以是一個(gè)氨基,也可以是兩個(gè)氨基同時(shí)反應(yīng)。并用IR,1H-NMR,GPC,MS等對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。  
摘要 本發(fā)明通過(guò)有機(jī)合成和高分子聚合等方法將親水性的聚乙二醇接枝到環(huán)維黃楊星D的氨基側(cè)鏈上,得到一系列改性的治療心腦血管疾病的聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D新藥,用IR,1H-NMR,GPC,MS等對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征,同時(shí)對(duì)其進(jìn)行了水溶性及溶血性試驗(yàn)和小鼠的耐缺氧等多項(xiàng)試驗(yàn),結(jié)果表明,活化的聚乙二醇被成功地接枝到環(huán)維黃楊星D上,使不溶于水的環(huán)維黃楊星D成為水溶性的聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D。且具有良好的血液相容性和生理活性。因此聚乙二醇化的環(huán)維黃楊星D系列新藥,可制成包括注射劑在內(nèi)的,口服液,膠囊劑,片劑等所有臨床適宜的其它劑型。其中聚乙二醇平均分子量為200~60000。  
國(guó)際公布  
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