| 公開(公告)號 | CN1823063A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480020651.1 |
| 申請日期 | 2004.05.19 |
| 專利名稱 | 作為磷酸二酯酶抑制劑的喹啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D215/54(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.21 GB 0311688.6;2003.11.10 GB 0326187.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | I·R·鮑德溫;M·D·巴克爾;A·W·迪恩;C·D·埃爾德雷德;B·埃文斯;S·L·高夫;S·B·貢特里普;J·N·漢布林;S·霍爾曼;P·瓊斯;M·K·林德瓦爾;C·J·倫尼斯;T·J·雷德費恩;A·J·雷德格雷夫;J·E·羅賓遜;M·伍德羅 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-19 PCT/EP2004/005494 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： R1為 C1-6烷基； C3-7環(huán)烷基或者C3-7環(huán)烷基(C1-4烷基)-，其中所述C3-7環(huán)烷基被一個或更多個選自＝O和OH的取代基任選取代； 稠合于芳環(huán)的C4-7環(huán)烷基； 芳基或芳基(C1-6烷基)-，其中所述芳基被一個或更多個選自C1-6烷基、C1-6烷基CONR6-、C1-6烷基CO-、鹵素、-CF3、-(CH2)mOH、-OCF3、C1-6烷氧基-、C1-6烷氧基(C1-4烷基)-、C1-6烷氧基C2-6烷氧基-、C1-6烷氧基羰基、-CN、R4R5NCO、R7R8N-、R9R10NCONR11-、HO(CH2)2-6O-、R12R13NSO2(CH2)m-、(4-嗎啉基)C2-6烷氧基、-NR14SO2C1-6烷基、芳氧基、被C1-6烷基任選取代的雜芳基、CO2H、R21R22N(C1-4烷基)-、C1-6烷氧基CONR23(CH2)m-、被C1-6烷基任選取代的芳基的取代基任選取代； 稠合于C4-7環(huán)烷基環(huán)的芳基，其中所述環(huán)烷基環(huán)被一個或更多個＝O任選取代； 稠合于雜環(huán)基環(huán)的芳基，其中所述雜環(huán)基環(huán)被一個或更多個選自＝O、-COC1-4烷基、C1-4烷基的取代基任選取代； 雜芳基或雜芳基(C1-6烷基)-，其中所述雜芳基被一個或更多個選自C1-6烷基、芳基(C1-4烷基)、C1-6烷氧基、鹵素、C1-6烷氧基CO的取代基任選取代；或者 任選稠合于芳基或雜芳基環(huán)的雜環(huán)基； R2為氫或C1-6烷基； R34為氫或下式的基團(tuán)： 其中R3為 被一個或更多個選自-OH、-NR16COR15、-NR17R18、-CO2R24、C1-6烷氧基CONR25-、-CONR26R27、C1-6烷氧基-、C1-6烷基SO2NR33-或者具有下式之一的基團(tuán)的取代基任選取代的C1-6烷基： C3-7環(huán)烷基； 芳基或芳基(C1-6烷基)-，其中所述芳基被一個或更多個選自C1-6烷基-、鹵素-、C1-6烷氧基-、-CO2R28、-CH2CO2H、-OH、被C1-6烷氧基任選取代的芳基、雜芳基、-CONR29R30、C3-7環(huán)烷氧基、C3-7環(huán)烷基(C1-6烷氧基)-、-CF3的取代基任選取代； 雜芳基或雜芳基(C1-6烷基)-，其中所述雜芳基被一個或更多個C1-6烷基或者-CONR29R30基團(tuán)任選取代；或者 被一個或更多個選自以下的取代基任選取代的雜環(huán)基：C1-6烷基-、C1-6烷基CO-、C3-7環(huán)烷基CO-、被一個或更多個C1-4烷基-基團(tuán)任選取代的雜芳基CO-、C1-6烷氧基CO-、芳基CO-、R31R32NCO-、C1-6烷基SO2-、芳基SO2、被一個或更多個C1-4烷基或C1-4烷基CONH-基團(tuán)任選取代的-雜芳基SO2， 所述雜環(huán)基通過碳原子連接于S(＝O)n部分； m為0-6； n為0、1或2； R19為氫、C1-6烷基或者下式的基團(tuán)： R20為氫、C1-6烷基、鹵素或者C1-6烷氧基； R4-18、R21-25、R28和R31-33全部獨立表示H、C1-6烷基； R26和R27獨立表示H、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或者雜環(huán)基； R29和R30獨立表示H、被OH任選取代的C1-6烷基； R7和R8與它們所連接的氮原子一起可以形成雜環(huán)基環(huán)； R9和R10與它們所連接的氮原子一起可以形成雜環(huán)基環(huán)； R17和R18與它們所連接的氮原子一起可以形成雜環(huán)基環(huán)例如嗎啉； R21和R22與它們所連接的氮原子一起可以形成雜環(huán)基環(huán)； R26和R27與它們所連接的氮原子一起可以形成雜環(huán)基環(huán)； R29和R30與它們所連接的氮原子一起可以形成雜環(huán)基環(huán)例如嗎啉； R31和R32與它們所連接的氮原子一起可以形成雜環(huán)基環(huán)； 條件是R34和R19兩者不能同時表示R3S(＝O)n-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1、R2、R19、R20和R34如在本說明書中描述，提供制備它們的方法、含有它們的制劑及其在用于治療炎性疾病的療法中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-12-02 WO2004/103998 英 |
