| 公開(公告)號 | CN1812973A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN03805612.7 |
| 申請日期 | 2003.01.23 |
| 專利名稱 | 可用作蛋白激酶抑制劑的吲唑化合物 |
| 主分類號 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/56(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.25 US 60/351,597 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·賓奇;G·布倫奇利;J·M·C·戈利克;R·尼格特爾;M·莫蒂默爾;S·帕特爾;A·拉瑟福德 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-01-23 PCT/US2003/002096 |
| 進入國家日期 | 2004.09.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 抑制(a)患者或(b)生物樣本中AKT、PKA、PDK1、p70S6K或ROCK激酶的方法，該方法包含對所述患者給以式I’化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或者使所述生物樣本與式I’化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽接觸： 其中： R1選自鹵素、CN、N(R4)2、T-R或T’-Ar； T選自價鍵或C1-6亞烷基鏈，其中T的至多兩個亞甲基單位可選地和獨立地被-O-、-N(R)-、-S-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-C(O)-或-SO2-代替； T’是C1-6亞烷基鏈，其中T’的至多兩個亞甲基單位可選地和獨立地被-O-、-N(R)-、-S-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-C(O)-或-SO2-代替； 每個R獨立地選自氫或可選被取代的C1-6脂族基團；或者： 同一氮上的兩個R基團與其所連接的氮原子一起構(gòu)成5-7元飽和、部分不飽和或芳香的環(huán)，所述環(huán)具有1-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子； R2選自Q-Ar、Q-N(R5)2或Q-C(R)(Q-Ar)R3，其中： R和R3可選地構(gòu)成5-7元飽和或部分不飽和的環(huán)，所述環(huán)具有0-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子； 每個Q獨立地選自價鍵或C1-4亞烷基鏈； 每個Ar獨立地是可選被取代的環(huán)，選自5-7元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)，所述環(huán)具有0-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，或者8-10元飽和、部分不飽和或完全不飽和的二環(huán)，所述環(huán)具有0-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子； R3選自R’、Ar1、Q-OR5、Q-OC(O)R5、Q-CONHR5、Q-OC(O)NHR5、Q-SR5、Q-N(R4)2、N(R)(Q-Ar)、N(R)C(O)Q-N(R4)2或N(R)Q-N(R4)2； R’是可選被取代的C1-6脂族基團； 每個R4獨立地選自R、COR5、CO2R5、CON(R5)2、SO2R5、SO2N(R5)2或Ar1； 每個R5獨立地選自R或Ar； V1、V2和V3各自獨立地選自氮或C(R6)； 每個R6獨立地選自R、Ar1、鹵素、CN、NO2、OR、SR、N(R4)2、N(R)COR、N(R)CON(R4)2、N(R)C(O)OR、CON(R4)2、OC(O)N(R4)2、CO2R、OC(O)R、N(R)SO2R、N(R)SO2N(R4)2、SO2R或SO2N(R4)2； 每個Ar1獨立地選自可選被取代的5-7元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)，所述環(huán)具有0-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子； 其條件是： 若V1、V2和V3各自是CH，R1是氫，則R2是Q-C(R)(Q-Ar)R3，其中R3不是R’、Q-OC(O)R5或OCH2苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的衍生物，其中R1、R2、V1、V2和V3是如說明書所述的。這些化合物是蛋白激酶的抑制劑，特別是AKT、PKA、PDK1、p70S6K或ROCK激酶的抑制劑，這些激酶是參與增殖與神經(jīng)變性障礙的哺乳動物蛋白激酶。本發(fā)明還提供包含本發(fā)明化合物的藥物組合物和利用這些化合物治療各種障礙的方法。 |
| 國際公布 | 2003-08-07 WO2003/064397 英 |
