| 公開(公告)號 | CN1802354A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480016013.2 |
| 申請日期 | 2004.06.07 |
| 專利名稱 | 四氫咔唑衍生物和其藥物用途 |
| 主分類號 | C07D209/82(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.12 US 60/477,972;2003.8.26 US 60/497,787 |
| 申請(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·D·博格斯;K·古德蒙森 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-07 PCT/US2004/018180 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 其中， n是0、1、或2； t是0或1； X是-NH-，-O-，-R10-，-OR10-，-R10O-，-R10OR10-，-NR10-，-R10N-，-R10NR10-，-R10S(O)m-，或-R10S(O)mR10-； Y是-C(O)-或S(O)m-； 每一個R相同或不同，并且獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：鹵素，鹵代烷基，烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，-R10環(huán)烷基，Ay，-NR10Ay，Het，-NHHet，-NHR10Het，-OR2，-OAy，-OHet，-R10OR2，-NR2R3，-NR2Ay，-R10NR2R3，-R10NR2Ay，-R10C(O)R2，-C(O)R2，-CO2R2，-R10CO2R2，-C(O)NR2R3，-C(O)Ay，-C(O)NR2Ay，-C(O)Het，-C(O)NHR10Het，-R10C(O)NR2R3，-C(S)NR2R3，-R10C(S)NR2R3，-R10NHC(NH)NR2R3，-C(NH)NR2R3，-R10C(NH)NR2R3，-S(O)2NR2R3，-S(O)2NR2Ay，-R10SO2NHCOR2，-R10SO2NR2R3，-R10SO2R2，-S(O)mR2，-S(O)mAy，氰基，硝基，或疊氮基； 每一個R1相同或不同，并且獨(dú)立地選自以下基團(tuán)： 鹵素，鹵代烷基，烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，-R10環(huán)烷基，Ay，-NR10Ay，Het，-NHHet，-NHR10Het，-OR2，-OAy，-OHet，-R10OR2，-NR2R3，-NR2Ay，-R10NR2R3，-R10NR2Ay，-R10C(O)R2，-C(O)R2，-CO2R2，-R10CO2R2，-C(O)NR2R3，-C(O)Ay，-C(O)NR2Ay，-C(O)Het，-C(O)NHR10Het，-R10C(O)NR2R3，-C(S)NR2R3，-R10C(S)NR2R3，-R10NHC(NH)NR2R3，-C(NH)NR2R3，-R10C(NH)NR2R3，-S(O)2NR2R3，-S(O)2NR2Ay，-R10SO2NHCOR2，-R10SO2NR2R3，-R10SO2R2，-S(O)mR2，-S(O)mAy，氰基，硝基，或疊氮基； 每一個m獨(dú)立地為0、1或2； 每一個R10相同或不同，并且獨(dú)立地選自亞烷基，環(huán)亞烷基，亞烯基，環(huán)亞烯基，和亞炔基； p和q彼此獨(dú)立地選自0，1，2，3，4，或5； R2和R3中的每一個相同或不同，并且獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：H，烷基，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，-R10環(huán)烷基，-R10OH，-R10(OR10)w，和-R10NR4R5； W是1-10； R4和R5中的每一個相同或不同并且獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：烷基，環(huán)烷基，烯基，環(huán)烯基，和炔基； Ay表示芳基； Het表示5-或6-元雜環(huán)基或雜芳基； 環(huán)A是芳基或雜芳基； 條件是，當(dāng)A環(huán)是芳基，t是0，和Y是SO2時，則p不是0； 和其鹽、溶劑化物和藥學(xué)上的功能性衍生物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型的可用于治療人乳頭瘤病毒的式(I)化合物，以及用于制備和使用這種化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-01-20 WO2005/005386 英 |
