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頭孢菌素類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 帝斯曼知識產(chǎn)權(quán)資產(chǎn)管理有限公司/馬爾科·亞歷山大·范德勃戈;魯洛夫·阿利·蘭斯·伯韋比格;羅拉納·麥德勒尼·羅涅·拉姆斯多克;約翰·大衛(wèi)·薩瑟蘭蒂;埃里克·德弗魯姆;洛蘭德·克里斯琴·羅埃爾·沃林格
公開(公告)號 CN1795197A  
公開(公告)日 2006.06.28  
申請(專利)號 CN200480014637.0  
申請日期 2004.05.24  
專利名稱 頭孢菌素類化合物  
主分類號 C07D501/00(2006.01)I  
分類號 C07D501/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.28 EP 03076636.4  
申請(專利權(quán))人 帝斯曼知識產(chǎn)權(quán)資產(chǎn)管理有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 馬爾科·亞歷山大·范德勃戈;魯洛夫·阿利·蘭斯·伯韋比格;羅拉納·麥德勒尼·羅涅·拉姆斯多克;約翰·大衛(wèi)·薩瑟蘭蒂;埃里克·德弗魯姆;洛蘭德·克里斯琴·羅埃爾·沃林格  
地址 荷蘭海爾倫  
頒證日  
國際申請 2004-05-24 PCT/NL2004/000367  
進入國家日期 2005.11.28  
專利代理機構(gòu) 北京東方億思知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 肖善強  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項 如結(jié)構(gòu)式(I)所示的3-頭孢菌素類化合物或其鹽或酯: 其中R選自如下基團構(gòu)成的組: a)HOOC-X-CO- 其中X被定義為(CH2)4; 或者,其中X被定義為(CH2)p-A-(CH2)q,其中 p和q每個都獨立地表示O、1、2、3或4,并且 A是CH=CH、C≡C、CHB、C=O、O、S、NH,氮可選是被取代的,或者,硫可選是被氧化的,B是氫、鹵素、C1-3的烷氧基、羥基或者可選地被取代的甲基, 附帶條件是:當(dāng)A是CH=CH或C≡C時,p+q應(yīng)為2或3,當(dāng)A是CHB、C=O、O、S或NH時,p+q應(yīng)為3或4; 或者,其中X是(CH2)m-CH=A-(CH2)n或(CH2)m-C≡C-(CH2)n,其中,m和n每個都獨立地表示0、1、2或3,并且,m+n=2或3,A是CH或N: 或者,其中X是(CH2)p-CH=CH-CH=C-(CH2)q,其中,p和q每個都獨立地表示0或1,并且p+q=0或1;或者 b)(羧基甲硫基)丙; c)(羧基乙硫基)丙酰基 并且,其中R’選自由如下基團構(gòu)成的組: d)OH e)O-(1-6C的烷基),其中烷基可以是直鏈的或帶有支鏈的 f)O-C(1-6C的烷基)-O-(1-6C的烷基),其中烷基可以是直鏈的或帶有支鏈的。  
摘要 本發(fā)明涉及新穎的頭孢菌素類化合物以及生產(chǎn)該化合物的方法,所述方法可以包括發(fā)酵步驟、化學(xué)步驟和/或生物轉(zhuǎn)化步驟,或者所述方法由上述步驟組成。本發(fā)明的如結(jié)構(gòu)式(I)所示的頭孢菌素類化合物或其鹽或酯,可通過本發(fā)明的發(fā)酵技術(shù)來制備,具體而言,使用適當(dāng)?shù)奈⑸铮鑫⑸锞哂谢蛞驯晦D(zhuǎn)入能將適當(dāng)?shù)孽;?6-氨基青霉烷酸轉(zhuǎn)化為目標(biāo)化合物的基因;結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中,R選自由如下基團構(gòu)成的組:(羧基甲硫基)丙;(羧基乙硫基)丙;、Y-CH2-COOH(其中Y是苯基、苯氧基或四唑基)、HOOC-X-CO(其中X被定義為(CH2)4或其中X被定義為(CH2)p-A-(CH2)q,其中p和q每個都獨立地表示0、1、2、3或4,并且A是CH=CH、C≡C、CHB、C=O、O、S、NH,氮可選是被取代的,或者,硫可選是被氧化的,B是氫、鹵素、C1-3的烷氧基、羥基或者可選地被取代的甲基,附帶條件是:當(dāng)A是CH=CH或C≡C時,p+q應(yīng)為2或3,當(dāng)A是CHB、C=O、O、S或NH時,p+q應(yīng)為3或4;或者,其中X是(CH2)m-CH=A-(CH2)n或(CH2)m-C≡C-(CH2)n,其中,m和n每個都獨立地表示0、1、2或3,并且,m+n=2或3,A是CH或N;或者,其中X是(CH2)p-CH=CH-CH=C-(CH2)q,其中,p和q每個都獨立地表示0或1,并且p+q=0或1,以及其中,R’選自由如下基團構(gòu)成的組:OH、O-(1-6C的烷基)(其中烷基可以是直鏈的或帶有支鏈的)、O-C(1-6C的烷基)-O-(1-6C的烷基)(其中烷基可以是直鏈的或帶有支鏈的)。  
國際公布 2004-12-09 WO2004/106347 英  
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