| 公開(公告)號 | CN1258531C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN00807357.0 |
| 申請日期 | 2000.03.09 |
| 專利名稱 | 芳香族取代基取代的氨基甲基吡咯烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/00(2006.01)I;C07D455/02(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.3.10 JP 62806/99 |
| 申請(專利權(quán))人 | 第一制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 竹村真;高橋壽;川上勝浩;武田聰之;宮內(nèi)理江 |
| 地址 | 日本東京中央?yún)^(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-03-09 PCT/JP2000/001439 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.11.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹 雯;鐘守期 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述式(I)表示的化合物、其鹽以及它們的水合物， 式中，R1表示碳原子數(shù)6～10的芳基或雜芳基， 該雜芳基為5元環(huán)或6元環(huán)，可以含有1個(gè)至4個(gè)從氮原子、氧原子和硫原子中任選的雜原子， 這些芳基和雜芳基也可以具有選自鹵素原子、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基甲�；�、碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)1至6的烷氧基、碳原子數(shù)1至6的烷硫基中的1個(gè)以上基團(tuán)作為取代基， 其中的烷基、烷氧基、烷硫基也可以具有選自鹵素原子、羥基、碳原子數(shù)1至6的烷氧基和碳原子數(shù)1至6的烷硫基中的1個(gè)以上基團(tuán)作為取代基， 而且，氨基也可以具有選自甲�；�、碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)2至5的酰基和碳原子數(shù)2至5的烷氧基羰基中的1或2個(gè)基團(tuán)作為取代基， R2和R3分別獨(dú)立地表示氫原子或碳原子數(shù)1至6的烷基， 該烷基也可以具有選自羥基、鹵素原子、碳原子數(shù)1至6的烷硫基和碳原子數(shù)1至6的烷氧基中的1個(gè)以上基團(tuán)作為取代基， R4、R5和R6分別獨(dú)立地表示氫原子、羥基、鹵素原子、氨基甲�；⑻荚訑�(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)1至6的烷氧基或碳原子數(shù)1至6的烷硫基， 其中烷基也可以具有選自羥基、鹵素原子和碳原子數(shù)1至6的烷氧基中的1個(gè)以上基團(tuán)作為取代基， R7和R8分別獨(dú)立地表示氫原子或碳原子數(shù)1至6的烷基， Q表示下式表示的部分結(jié)構(gòu)， 式中，R9表示碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)2至6的烯基、碳原子數(shù)1至6的鹵代烷基、可被鹵素原子取代的碳原子數(shù)3至6的環(huán)狀烷基、可被1-3個(gè)選自氟原子、氯原子、溴原子、羥基、氨基、硝基、具有1-6個(gè)碳原子的烷基、及具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基取代的苯基、可被吡啶基或嘧啶基取代的雜芳基、碳原子數(shù)1至6的烷氧基或碳原子數(shù)1至6的烷基氨基， R10表示氫原子或碳原子數(shù)1至6的烷硫基， 該R10與上述R9也可以與母核的一部分連成一體，形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)，這樣形成的環(huán)也可以含有硫原子作為成環(huán)原子，而且該環(huán)也可以具有碳原子數(shù)1至6的烷基作為取代基， R11表示氫原子、氨基、羥基、巰基、鹵代甲基、碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)2至6的烯基、碳原子數(shù)2至6的炔基或碳原子數(shù)1至6的烷氧基， 其中，氨基也可以具有選自甲�；�、碳原子數(shù)1至6的烷基和碳原子數(shù)2至6的�；械�1或2個(gè)基團(tuán)作為取代基， R11為氨基、羥基或巰基的場合，也可以被保護(hù)基保護(hù)， X1表示鹵素原子或氫原子， A1表示氮原子或式(II)表示的部分結(jié)構(gòu)， 式中，X2表示氫原子、氧基、鹵素原子、氰基、鹵代甲基、鹵代甲氧基、碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)2至6的烯基、碳原子數(shù)2至6的炔基或碳原子數(shù)1至6的烷氧基， 其中，氨基也可以具有選自甲�；⑻荚訑�(shù)1至6的烷基和碳原子數(shù)2至5的�；械�1或2個(gè)基團(tuán)作為取代基， 而且，該X2與上述R9也可以與母核的一部分連成一體，形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)，這樣形成的環(huán)也可以含有氧原子、氮原子或硫原子作為成環(huán)原子，而且該環(huán)也可以具有碳原子數(shù)1至6的烷基作為取代基， A2和A3分別表示氮原子或碳原子，A2和A3以及與之結(jié)合的碳原子形成下述部分結(jié)構(gòu) ＞C＝C(-A1＝)-N(-R9)-或下述部分結(jié)構(gòu) ＞N-C(-A1＝)＝C(-R9)- Y表示氫原子、苯基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧基羰基、膽堿基、二甲氨基乙基、5-二氫化茚基、肽基、5-烷基-2-氧代-1，3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、碳原子數(shù)1至6的烷基、碳原子數(shù)2至7的烷氧基甲基或由碳原子數(shù)1至6的亞烷基與苯基構(gòu)成的苯基烷基。 |
| 摘要 | 提供一種對包括耐藥性菌在內(nèi)的各種菌具有強(qiáng)效抗菌力的喹諾酮衍生物，它是下式表示的化合物、其鹽或它們的水合物，其中取代基R1為可以具有取代基的芳香族取代基。式中，R2、R3：氫原子、烷基；R4、R5、R6：氫原子、羥基、鹵素原子等；R7、R8：氫原子、烷基；R9：烷基、烯基、鹵代烷基等；R10：氫原子、烷硫基；R11：氫原子、氨基、羥基等；X1：鹵素原子、氫原子；A1：氮原子、C-X2；X2：氫原子、氨基、鹵素原子等；A2、A3：＞C＝C(-A1＝)-N(-R9)-、＞N-C(-A1＝)＝C(-R9)-；R10和R9、R9個(gè)X2可以連成一體形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)；Y：氫原子、成酯基團(tuán)。 |
| 國際公布 | 2000-09-14 WO2000/053594 日 |
