| 公開(公告)號 | CN1780836A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480011240.6 |
| 申請日期 | 2004.04.26 |
| 專利名稱 | 作為血管緊張肽原酶抑制劑的新型二氮雜雙環(huán)壬烯和四氫吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.4.28 EP PCT/EP03/04393 |
| 申請(專利權)人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 奧利維爾·貝曾康;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩;托馬斯·韋勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-26 PCT/EP2004/004373 |
| 進入國家日期 | 2005.10.26 |
| 專利代理機構 | 中國商標專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式I的化合物 通式I 其中 Z、Y、X和W獨立地表示氮原子或-CH-基團；至少Z、Y、X和W代表-CH-基團中的兩個基團； V表示鍵、-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、或-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-； A和B獨立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-； U表示芳基、雜芳基； T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-或-COO-； Q表示低級亞烷基、低級亞烯基； M表示氫、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)烷基、雜芳基； L代表-R3、-COR3、-COOR3、-CONR2R3、-SO2R3、-SO2NR2R3、-COCH(芳基)2； R1代表H、低級烷基、低級烯基、低級炔基、環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基-低級烷基； R2和R2’獨立地表示氫、低級烷基、低級烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基； R3代表H、低級烷基、低級亞烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基-低級烷基、芳基-低級烷基、雜芳基-低級烷基、雜環(huán)基-低級烷基、芳氧基-低級烷基、雜芳基氧基-低級烷基，其中這些基團可以未取代或可以被羥基、-OCOR2、-COOR2、低級烷氧基、氰基、-CONR2R2’、-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’或低級烷基單-、雙-或三取代，前提是在碳原子為sp3-雜化時，該碳原子至多與一個雜原子相連； R4和R4’獨立地表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、-COOR2、-CONH2； k是整數(shù)0或1； m和n代表整數(shù)0或1，前提是在m代表整數(shù)1時，n是整數(shù)0；在n代表整數(shù)1時，m是整數(shù)0；在k代表整數(shù)0時，n代表整數(shù)0； p為整數(shù)1、2、3或4； r為整數(shù)1、2、3、4、5或6； s為整數(shù)1、2、3、4或5； t為整數(shù)1、2、3或4； u為整數(shù)1、2或3； v為整數(shù)2、3或4； 以及光學純的對映體、對映體的混合物例如消旋物、非對映體、非對映體的混合物、非對映的消旋物、非對映消旋物的混合物、和該內(nèi)消旋型、和藥學上可接受的鹽、溶劑配合物和晶體形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型3，9-二氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烯衍生物及其相關化合物以及它們在藥物組合物的制備中作為活性成分的用途。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種所述化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096804 英 |
