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公開(公告)號
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CN1257166C
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公開(公告)日
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2006.05.24
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申請(專利)號
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CN99815967.0
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申請日期
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1999.12.16
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專利名稱
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制備具有抗組胺活性的三環(huán)化合物的方法
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主分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號
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C07D401/04(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07F9/58(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.12.18 US 09/216170
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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H·J·多蘭;P·M·奧內(nèi)爾
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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1999-12-16 PCT/US1999/027936
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進(jìn)入國家日期
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2001.08.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;姜建成
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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制備下式化合物的方法： 其中R1選自：烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基，R1任選地被選自鹵素、-OH、烷基、烷氧基或-CF3的取代基所取代，所述方法包括如下步驟： (a)將下式的酮 與下式的負(fù)碳離子反應(yīng) 其中R1如上所定義，R2和R3彼此獨立地選自-ORA和-RA，其中RA是烷基、苯基、取代的苯基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基； (b)將步驟(a)的反應(yīng)混合物用質(zhì)子化試劑處理形成下式的β-羥基中間體 其中R1、R2和R3如上所定義； (c)將質(zhì)子化了的步驟(b)產(chǎn)物熱分解形成式(I)化合物。
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摘要
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本發(fā)明公開了制備式(I)化合物的方法，其中R1選自：烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基，R1任選地被選自鹵素、-OH、烷基、烷氧基或-CF3的取代基所取代，所述方法包括如下步驟：(a)將式(A)的酮與式(B)的負(fù)碳離子反應(yīng)，其中R1如上所定義，R2和R3彼此獨立地選自-ORA和-RA，其中RA是烷基、苯基、取代的苯基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基；(b)將步驟(a)的反應(yīng)混合物用質(zhì)子化試劑處理形成式(C)的β-羥基中間體，其中R1、R2和R3如上所定義；然后(c)將β-羥基中間體熱分解形成式(I)化合物。由該方法制備的化合物具有抗組胺活性，例如氯雷他定。本發(fā)明還公開了通過進(jìn)行上述方法然后將產(chǎn)物轉(zhuǎn)變成脫乙氧羰基氯雷他定來制備脫乙氧羰基氯雷他定的方法。本發(fā)明還公開了式(II)和(III)的新的中間體，其中R1、R2和R3如上所定義。
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國際公布
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2000-06-29 WO2000/037457 英
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