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苯并噁庚因-11-亞哌啶化合物及其制造方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 株式會社富士藥品/雨田淳一郎;佐佐木智滿;佐藤隆弘;井上勗
公開(公告)號 CN1774440A  
公開(公告)日 2006.05.17  
申請(專利)號 CN200480009854.0  
申請日期 2004.04.14  
專利名稱 苯并噁庚因-11-亞哌啶化合物及其制造方法  
主分類號 C07D491/044(2006.01)I  
分類號 C07D491/044(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)N;A61P37/08(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.4.15 JP 109892/2003  
申請(專利權)人 株式會社富士藥品  
發(fā)明(設計)人 雨田淳一郎;佐佐木智滿;佐藤隆弘;井上勗  
地址 日本埼玉縣  
頒證日  
國際申請 2004-04-14 PCT/JP2004/005304  
進入國家日期 2005.10.13  
專利代理機構 上海專利商標事務所有限公司  
代理人 徐 迅  
國省代碼 日本;JP  
主權項 3-〔4-(8-氟-5,11-二氫苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亞基)哌啶子基〕丙酸烷基酯的酸加成鹽。  
摘要 3-〔4-(8-氟-5,11-二氫苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亞基)哌啶子基〕丙酸烷基酯的酸加成鹽的制造方法,以及以其作為中間體的3-〔4-(8-氟-5,11-二氫苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亞基)哌啶子基〕丙酸的制造方法,3-〔4-(8-氟-5,11-二氫苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亞基)哌啶子基〕丙酸烷基酯的酸加成鹽的制造方法的特征在于,將3-〔4-(8-氟-5,11-二氫苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亞基)哌啶子基〕丙酸烷基酯與酸反應。制造3-〔4-(8-氟-5,11-二氫苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亞基)哌啶子基〕丙酸時,通過以3-〔4-(8-氟-5,11-二氫苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亞基)哌啶子基〕丙酸烷基酯的酸加成鹽作為中間體,可將在合成反應階段使用的金屬類和主要是伴隨制造副生成的有機化合物從反應液中通過簡單的操作分離,可不需要經(jīng)柱層析法的精制工序即可將副產(chǎn)物充分除去,使大量制造成為可能,提高制造效率。  
國際公布 2004-10-28 WO2004/092178 日  
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