| 公開(公告)號 | CN1753668A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200380109972.4 |
| 申請日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 1,5-二芳基吡咯-3-羧酰胺衍生物及其作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/402(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/402(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.24 GB 0230088.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·I·K·貝里格倫;S·J·博斯特倫;L·程;S·T·埃勒布林;P·格里斯利;M·納加德;J·M·維爾斯特爾曼;E·特里卡布拉斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-18 PCT/GB2003/005569 |
| 進入國家日期 | 2005.08.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物、及其可藥用鹽、前藥和溶劑化物， 其中 R1和R2獨立地表示苯基、噻吩基或吡啶基，所述基團每個任選地被一個、兩個或三個Z基團取代； Z表示C1-3烷基、C1-3烷氧基、羥基、鹵素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基磺�；�、氨基、單或二C1-3烷基氨基、單或二C1-3烷基酰胺基、C1-3烷基磺�；�、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、單或二C1-3烷基氨基甲�；被酋；鸵阴；�；和 R3為H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、氨基C1-3烷基、羥基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；�、單或二C1-3烷基氨基甲酰基、乙酰基、或式-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分別如R4和R5的定義；和 X為CO或SO2； Y為不存在或表示任選地被C1-3烷基取代的NH； R4和R5獨立地表示： C1-6烷基； (氨基)C1-4烷基，其中氨基任選地被一個或多個C1-3烷基取代； 任選地取代的非芳香C3-15碳環(huán)； (C3-12環(huán)烷基)C1-3烷基； 基團-(CH2)r(苯基)s，其中r為0、1、2、3或4，當r為0時，s為1，否則s為1或2，并且苯基任選地被一個、兩個或三個Z基團獨立地取代； 萘基； 蒽基； 包含一個氮和任選地包含以下之一的飽和5到8元雜環(huán)基團：氧、硫或另外的氮，其中雜環(huán)基團任選地被一個或多個C1-3烷基、羥基或芐基取代； 1-金剛烷基甲基； 基團-(CH2)tHet，其中t為0、1、2、3或4，并且其中亞烷基鏈任選地被一個或多個C1-3烷基取代，Het表示任選地被一個、兩個或三個選自C1-5烷基、C1-5烷氧基或鹵素的基團取代的芳香族雜環(huán)； 或者R4表示H，R5如上定義； 或者R4和R5與它們所連接的氮原子一起表示包含一個氮并任選地包含以下之一的飽和5到8元雜環(huán)基團：氧、硫或另外的氮；其中雜環(huán)基團任選地被一個或多個C1-3烷基、羥基或芐基取代； R6為H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羥基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；位蚨﨏1-3烷基氨基甲�；�、乙�；蚴�-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分別如R4和R5的定義；和 條件是，當R6為甲基時，則基團X-Y-NR4R5不表示CONHC6H13、CONHC12H25、CONH2、CONHCH3、CON(CH3)2、 或 進一步的條件是，當R1和R2獨立地表示苯基時，則Z不是鄰位甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物(此處應(yīng)插入一個化學結(jié)構(gòu)式，請參見圍繞在此處的復(fù)制件)，其中R1和R2獨立地表示苯基、噻吩基或吡啶基，所述基團每個任選地被一個、兩個或三個Z基團取代；R3為H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羥基C1-3烷基、氨基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；位蚨﨏1-3烷基氨基甲�；�、乙�；�、或式-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分別如R4和R5的定義；和X為CO或SO2；Y為不存在或表示任選地被C1-3烷基取代的NH；R4和R5獨立地表示：C1-6烷基，(氨基)C1-4烷基，其中氨基任選地被一個或多個C1-3烷基取代，任選地取代的非芳香C3-15碳環(huán)，(C3-12環(huán)烷基)C1-3烷基；基團-(CH2)r(苯基)s，萘基，蒽基，包含一個氮和任選地包含以下之一的飽和5到8元雜環(huán)基團：氧、硫或另外的氮，其中雜環(huán)基團任選地被取代，1-金剛烷基甲基；基團-(CH2)tHet，其中Het表示任選地被取代的芳香族雜環(huán)；或者R4表示H，R5如上定義，或者R4和R5與它們所連接的氮原子一起表示飽和5到8元雜環(huán)基團；R6為H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羥基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；�、單或二C1-3烷基氨基甲�；⒁阴；蚴�-CONHNRaRb的肼基羰基；并具有附帶條件。本發(fā)明涉及制備這些化合物的方法，它們在治療肥胖癥、精神疾病和神經(jīng)疾病中，尤其是在治療肥胖癥中的應(yīng)用，它們用于治療用途的方法和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058249 英 |
