| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1751033A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480004774.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.14 |
| 專利名稱 | 雙環(huán)雜環(huán)類,含所述化合物的藥物制劑,其用途及制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N;C07D309/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.20 DE 103 07 165.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 弗蘭克·希梅爾斯巴赫;弗拉維奧·索爾卡 |
| 地址 | 德國(guó)英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-14 PCT/EP2004/001398 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下列通式的雙環(huán)雜環(huán)類、其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、其混合物及其鹽類， 其中 Ra代表氫原子或C1-4-烷基基團(tuán)， Rb代表苯基、芐基或1-苯乙基基團(tuán)，其中該苯核，各可經(jīng)R1至R3基團(tuán)所取代，在此 R1及R2，可相同或不同，各代表氫、氟、氯、溴或碘原子， C1-4-烷基、羥基、C1-4-烷氧基、C2-3-烯基或C2-3-炔基基團(tuán)， 芳基、芳氧基、芳甲基或芳甲氧基基團(tuán)， 雜芳基、雜芳氧基、雜芳甲基或雜芳甲氧基基團(tuán)， 經(jīng)1至3個(gè)氟原子取代的甲基或甲氧基基團(tuán)或氰基、硝基或氨基基團(tuán)，及 R3代表氫、氟、氯或溴原子， 甲基或三氟甲基基團(tuán)， Rc代表氫原子或氟、氯或溴原子、羥基或C1-4-烷氧基基團(tuán)、 經(jīng)1至3個(gè)氟原子取代的甲氧基基團(tuán)、 經(jīng)1至5個(gè)氟原子取代的乙氧基基團(tuán)、 經(jīng)R4基團(tuán)取代的C2-4-烷氧基基團(tuán)，在此 R4代表羥基、C1-3-烷氧基、C3-6-環(huán)烷氧基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3-烷氧基、氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)氨基、雙-(2-C1-3-烷氧基-乙基)-氨基、雙-(3-C1-3-烷氧基-丙基)-氨基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、高哌啶-1-基、嗎啉-4-基、高嗎啉-4-基、哌嗪-1-基、4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基、高哌嗪-1-基或4-(C1-3-烷基)-高哌嗪-1-基基團(tuán)； C3-7-環(huán)烷氧基或C3-7-環(huán)烷基-C1-4-烷氧基基團(tuán)， 四氫呋喃-3-基氧基、四氫吡喃-3-基氧基或四氫吡喃-4-基氧基基團(tuán)， 四氫呋喃基-C1-4-烷氧基或四氫吡喃基-C1-4-烷氧基基團(tuán)， 吡咯烷-3-基氧基、哌啶-3-基氧基或哌啶-4-基氧基基團(tuán)， 1-(C1-3-烷基)-吡咯烷-3-基氧基、1-(C1-3-烷基)-哌啶-3-基氧基或1-(C1-3-烷基)-哌啶-4-基氧基基團(tuán)， 經(jīng)在1位被R5取代的吡咯烷基、哌啶基或高哌啶基所取代的C1-4-烷氧基基團(tuán)，其中 R5代表氫原子或C1-3-烷基基團(tuán)， 或經(jīng)在4位被R5取代的嗎啉基或高嗎啉基所取代的C1-4-烷氧基基團(tuán)，其中R5如前述的定義， Re及Rd可相同或不同，各代表氫原子或C1-3-烷基基團(tuán)， 且X代表經(jīng)氰基基團(tuán)取代的次甲基(methyne)基團(tuán)或氮原子。 在上述基團(tuán)定義中所提及的芳基取代，各為經(jīng)R6單或雙取代的苯基基團(tuán)(其取代基可相同或不同)，且 R6代表氫原子、氟、氯、溴或碘原子或C1-3-烷基、羥基、C1-3-烷氧基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或氰基基團(tuán)， 在上述基團(tuán)定義中所提及的雜芳基為吡啶基、噠嗪基、嘧啶基或吡嗪基基團(tuán)其中上述雜芳基各經(jīng)R6單或雙取代(其取代基可相同或不同)，且R6如上述的定義，且 除非另有說(shuō)明，否則上述的烷基可為直鏈或支鏈。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于通式I的雙環(huán)雜環(huán)類，其中Ra、Rb、Rc、Rd、Re及X如權(quán)利要求1的定義，其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、其混合物及其鹽類，特別是其與無(wú)機(jī)或有機(jī)酸的生理上可接受的鹽類，其具有重要的藥理特性，特別是對(duì)因酪氨酸激酶所引起的訊息傳導(dǎo)的抑制作用，其用于治療疾病，特別是腫瘤疾病及前列腺肥大癥(BPH)、肺病及呼吸道疾病，及其制備。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-02 WO2004/074263 德 |
