| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1747732A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380109663.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.09 |
| 專利名稱 | 作為血小板腺苷二磷酸受體拮抗劑的2-氨基羰基喹啉化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4709(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.11 US 60/432,792 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 朱迪·布賴恩特;布拉德·巴克曼;伊馬杜爾·伊斯蘭;拉朱·莫漢;邁克爾·莫里西;魏國(guó)平;許 維;袁沈東 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-09 PCT/US2003/039079 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽： 其中： m和n獨(dú)立地為1-4； R1為氫、烷基、羧基烷基、芳基、芳烷基、烷基羰基、芳氧基烷基羰基、羧基烷基羰基、烷氧基羰基烷基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、環(huán)烷基羰基、鹵烷氧基羰基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧基羰基氨基羰基或雜環(huán)基羰基； R2為氫、烷基、芳基、芳烷基、烷基磺�；榛⒎纪檠趸榛�、羥基烷基、氨基烷基、鹵烷基磺�；被榛Ⅳ然榱蚧榛�、烷氧基羰基烷硫基烷基、羧基烷基、(羧基)(羥基)烷基、羧基烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基烷基、羧基烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷氧基羰基烷基、氨基羰基烷基、芳烷氧基羰基氨基烷基、烷氧基羰基烷基氨基羰基烷基、羧基烷基氨基羰基烷基、(烷氧基羰基烷基)(烷基)氨基羰基烷基、(羧基烷基)(烷基)氨基羰基烷基或雜環(huán)基烷基； R3為芳基或芳氧基，它們各自任選被選自下組的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：烷基、鹵素、鹵烷基、氰基、硝基、四唑基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7、-R8-N(R7)C(O)OR9、-R8-N(R7)-S(O)2-R7和-R8-C[N(R7)2]-C(O)OR7； 或者R3為芳烷基或芳烷氧基，其中該芳烷基或芳烷氧基取代基中的烷基任選被選自下組的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：鹵素、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7和R9-N(R7)C(O)OR9，并且該芳烷基或芳烷氧基取代基中的芳基獨(dú)立地任選被選自下組的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：烷基、鹵素、鹵烷基、氰基、硝基、四唑基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7、-R8-N(R7)C(O)OR9、-R8-N(R7)-S(O)2-R7和-R8-C[N(R7)2]-C(O)OR7； 每個(gè)R4獨(dú)立地選自氫、烷基、烷氧基、芳烷氧基、鹵素、鹵烷基、鹵烷氧基、羥基、氰基、烷硫基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基羰基、硝基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、羧基烷基氨基、烷基羰基氨基、二(烷基羰基)氨基、羥基烷基、二烷基氨基烷基、羧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、二烷基氨基烷氧基和雜環(huán)基烷氧基； 每個(gè)R5獨(dú)立地選自氫、烷基、羥基烷基、芳烷基、羧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、羧基烷基和烷氧基羰基烷基； R6為氫、烷基、羧基烷基或烷氧基羰基烷基； 每個(gè)R7為氫、烷基、芳基、芳烷基或鹵烷基； 每個(gè)R8為鍵或者直鏈或支鏈亞烷基鏈；且 每個(gè)R9為氫、烷基、芳烷基或鹵烷基； 該化合物為單一的立體異構(gòu)體、單個(gè)立體異構(gòu)體的混合物或者為外消旋混合物。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物用作血小板腺苷二磷酸抑制劑，其中m、n、R1、R2、R3、R4和R6如本文所述。本文還描述了含有這些化合物的藥物組合物、使用這些化合物作為抗血栓藥的方法和這些化合物的合成方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-24 WO2004/052366 英 |
