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近紅外熒光造影劑以及用于熒光成像的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 富士膠片株式會社;舍林股份公司/川上雅之;北口博司;凱·利恰;克里斯廷·佩利茨;江口博明;津田奈津子;相川和廣
公開(公告)號 CN100340298C  
公開(公告)日 2007.10.03  
申請(專利)號 CN03805460.4  
申請日期 2003.03.07  
專利名稱 近紅外熒光造影劑以及用于熒光成像的方法  
主分類號 A61K49/00(2006.01)I  
分類號 A61K49/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.7 JP 109794/2002  
申請(專利權(quán))人 富士膠片株式會社;舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 川上雅之;北口博司;凱·利恰;克里斯廷·佩利茨;江口博明;津田奈津子;相川和廣  
地址 日本神奈川縣  
頒證日  
國際申請 2003-03-07 PCT/EP2003/002358  
進入國家日期 2004.09.07  
專利代理機構(gòu) 永新專利商標代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 用于熒光成像的組合物,其包含以下式[I]所示化合物或其藥物學(xué)可接受的鹽以及藥物學(xué)可接受的載體和賦形劑:其中:R1、R2、R7和R8相互獨立地代表取代或未取代的C1-10烷基或取代或未取代的芳基,而且R1和R2和/或R7和R8可相互連接在一起形成環(huán);R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12相互獨立地代表氫原子、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、鹵原子、氰基、羧基或磺基,而且R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12可相互連接在一起形成環(huán);m1代表0或1;m2代表0或1;m3代表0或1;L1、L2、L3、L4、L5、L6和L7獨立地代表取代或未取代的次甲基,條件是:當兩個或者更多個次甲基具有取代基時,該取代基可以相互連接在一起形成環(huán);M代表氫原子、金屬或季銨鹽;n代表中和電荷所需要的1-7整數(shù);X2代表取代或未取代的C1-15烷基或取代或未取代的芳基;以及X1代表以下式(i)所示的基團:其中Y1和Y2獨立地代表取代或未取代的二價連接基團,X1和X2總共具有2-4個羧基。  
摘要 本發(fā)明涉及一種在活組織中具有優(yōu)異滲透性并能夠特異性地使腫瘤和/或血管造影的近紅外熒光造影劑,其包含以下式[I]所示化合物或其藥物學(xué)可接受的鹽:其中:R1、R2、R7和R8相互獨立地代表C1-10烷基等;R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12相互獨立地代表氫原子、C1-6烷基、芳基等;X1和X2獨立地代表C1-15烷基或芳基,而且X1和X2總共具有0-4個羧基;m1、m2和m3代表0或1;L1-L7獨立地代表次甲基;M代表氫原子、金屬或季銨鹽;以及n代表中和電荷所需要的1-7整數(shù)。  
國際公布 2003-09-12 WO2003/074091 英  
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