| 公開(公告)號 | CN1304361C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200310108319.8 |
| 申請日期 | 2003.10.28 |
| 專利名稱 | N－（2－羥乙基)－葡糖胺的合成方法 |
| 主分類號 | C07C215/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07C215/12(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳 鵬;胡 微;胡三明 |
| 地址 | 312500浙江省新昌縣城關(guān)鎮(zhèn)環(huán)城東路59號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 浙江翔隆專利事務所 |
| 代理人 | 戴曉翔 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | N-(2-羥乙基)-葡糖胺的合成方法，其特征是反應步驟如下：A)投料：在高壓釜中，按摩爾比D-葡萄糖∶乙醇胺＝1∶1.05～1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺，再加入重量為葡萄糖量5～10倍的70-95％醇類溶劑，用氮氣置換后加入5％Pd-CaCO3-1～5％Pb催化劑，其重量為葡萄糖的2～10％，鼓入高純氫氣，保持氫氣壓力為2～3Mpa，緩慢升溫至反應溫度；B)反應：控制反應溫度為35～45℃，氫氣壓力為2～4Mpa，反應時間20～24小時；C)經(jīng)后處理得到白色粉末狀固體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種合成糖尿病治療藥物米格列醇的中間體N-(2-羥乙基)-葡糖胺的方法�，F(xiàn)有文獻上至今還沒記載N-(2-羥乙基)-葡糖胺的合成方法。本發(fā)明的反應步驟如下：A)投料：在高壓釜中，按摩爾比D-葡萄糖∶乙醇胺＝1∶1.05～1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺，再加入重量為葡萄糖量5～10倍的70—95％醇類溶劑，用氮氣置換后加入5％Pd-CaCO3-1～5％Pb催化劑，其重量為葡萄糖的2～10％，鼓入高純氫氣，保持氫氣壓力為2～3MPa，緩慢升溫至反應溫度；B)反應：控制反應溫度為35～45℃，氫氣壓力為2～4MPa，反應時間20～24小時；C)經(jīng)后處理得到白色粉末狀固體。本發(fā)明選擇了合適的催化劑和合理的加氫工藝，使葡萄糖和乙醇胺的反應條件相對溫和，反應容易進行，幾乎不產(chǎn)生副產(chǎn)物與其他雜質(zhì)，轉(zhuǎn)化率高，純度≥98％。 |
| 國際公布 |
