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標(biāo)記河豚毒素的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 南開(kāi)大學(xué)/陳家童;蘇同芳;梁同春;孫存禎;林平生;賀秉軍;王同順
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1323082C  
公開(kāi)(公告)日 2007.06.27  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510013116.X  
申請(qǐng)日期 2005.01.19  
專(zhuān)利名稱(chēng) 標(biāo)記河豚毒素的制備方法  
主分類(lèi)號(hào) C07D491/22(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D491/22(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 南開(kāi)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳家童;蘇同芳;梁同春;孫存禎;林平生;賀秉軍;王同順  
地址 300071天津市南開(kāi)區(qū)衛(wèi)津路94號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 天津佳盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 侯 力  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種標(biāo)記河豚毒素的制備方法,其特征是該方法包括以下步驟:1)精確稱(chēng)取待標(biāo)記的河豚毒素產(chǎn)品;2)加入精確稱(chēng)取的催化劑5%鈀-炭,其加入量按重量計(jì)為,待標(biāo)記物∶催化劑=1∶2-2.5;3)按重量體積比mg/ml加入二氧六環(huán)1∶0.1-1和2.5%HCl甲醇溶液0.1-0.5;4)將上述試劑置于同一反應(yīng)瓶中,并連接到真空系統(tǒng)上,用液氮冷卻反應(yīng)瓶;5)將系統(tǒng)抽真空至10-3mmHg,通入與待標(biāo)記物對(duì)應(yīng)的、豐度為1-5%氚-氫混合氣體,通入量為1∶1ml 1-5%氚-氫混合氣體;6)通入氚-氫氣體后,解凍反應(yīng)瓶,在室溫條件下攪拌反應(yīng)4小時(shí);7)反應(yīng)結(jié)束后,將剩余的氚-氫回收到鈾粉瓶?jī)?nèi);8)從氚化系統(tǒng)上取下反應(yīng)瓶,將反應(yīng)液減壓抽濾干燥;9)用熱水洗干燥物,抽濾除去熱水;每次用熱水1-5倍,重復(fù)3-5次,以除去不穩(wěn)定的氚;10)經(jīng)熱水洗后的干燥物,用pH=4.5的檸檬酸鹽水溶液溶解濾去不溶物,將標(biāo)記物調(diào)整為1mg/ml,即得標(biāo)記河豚毒素產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種用同位素3H標(biāo)記的河豚毒素(簡(jiǎn)稱(chēng):3H-TTX)產(chǎn)品。3H-標(biāo)記河豚毒素產(chǎn)品是基礎(chǔ)生物學(xué)研究和醫(yī)學(xué)研究重要的生化試劑。同時(shí)也是河豚毒素產(chǎn)品作為使用藥物進(jìn)入臨床應(yīng)用前,必須使用的研究用試劑產(chǎn)品。該產(chǎn)品作為證實(shí)河豚毒素藥物在體內(nèi)分布、藥物代謝、藥物殘留,以及藥代動(dòng)力學(xué)等一系列研究中有著不可替代的位置。  
國(guó)際公布  
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