3-位取代的萘啶酮類化合物及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用
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公開(公告)號(hào)
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CN1325494C
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公開(公告)日
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2007.07.11
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申請(專利)號(hào)
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CN200510041531.6
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申請日期
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2005.08.18
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專利名稱
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3-位取代的萘啶酮類化合物及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李志裕;尤啟冬;郭青龍;何訓(xùn)貴
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地址
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210009江蘇省南京市童家巷24號(hào)
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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南京天華專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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徐冬濤;劉成群
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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下述通式(I)表示的萘啶酮類化合物其中，R1代表H，無取代的或由鹵素、硝基、氨基、羥基或羧基取代的1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基或3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基，苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基；R2代表H，鹵素，硝基或者氨基；R5代表H，鹵素，硝基，氨基，氰基，羥基，具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基，無取代的或由鹵素、硝基、氨基、羥基或羧基取代的1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基或3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基，苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基；R6代表H，鹵素，羥基，具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基的烷氧基，硝基，氨基；R7代表H，鹵素，羥基，無取代的或由鹵素、硝基、氨基、羥基或羧基取代的1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基或3-10個(gè)碳原子的環(huán)烷基，苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基，具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基的烷氧基、芳烷氧基或雜環(huán)烷氧基，由F、Cl、Br、I、C1～10烷基、C1-10�；1～10烷氧基、C1-10烷氨基、硝基或者氨基取代的或無取代的含1～4個(gè)氮原子的三元～八元雜環(huán)的芳香雜環(huán)基，硝基，氨基；其中，芳烷氧基中的芳基是苯基或由F、Cl、Br、I、C1-10烷基、C1-10烷氧基、硝基或氨基單取代的苯基；X代表O、S或者NH。
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摘要
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本發(fā)明公開了3-位取代的萘啶酮類化合物及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用。該化合物是具有抗腫瘤活性的通式(I)的萘啶酮3-位被苯并咪唑、苯并噁唑和苯并噻唑取代化合物，該化合物的制備方法為取各種取代的萘啶酮-3-甲酸，與鄰苯二胺、鄰氨基苯酚或鄰氨基硫酚，在多聚磷酸中縮合即得所述化合物；或者以通式(I)中R2＝H的化合物為原料，直接進(jìn)行硝化即得所述化合物，也可再將硝基還原亦得所述化合物。該化合物可用于制備抗腫瘤藥物。
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國際公布
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