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斑蝥素衍生物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中山大學(xué)/汪波;冼勵(lì)堅(jiān);劉艷;蔡于琛;單宏波;陳惠雄;許遵樂;劉旭輝;范波濤
公開(公告)號(hào) CN1304396C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510034018.4  
申請(qǐng)日期 2005.04.08  
專利名稱 斑蝥素衍生物及其制備方法  
主分類號(hào) C07D493/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07D493/08(2006.01)I;C07D493/18(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中山大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 汪 波;冼勵(lì)堅(jiān);劉 艷;蔡于琛;單宏波;陳惠雄;許遵樂;劉旭輝;范波濤  
地址 510275廣東省廣州市新港西路135號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 廣州三環(huán)專利代理有限公司  
代理人 成明新  
國(guó)省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 結(jié)構(gòu)通式(I)所示的斑蝥素衍生物,式(I)中:R1=-COOH,R2=-CH2COOH,得結(jié)構(gòu)式CH-03的(2S,3R)-3-羧甲基-2,3-二甲基-7-氧雜二環(huán)[2.2.1]庚烷-2-羧酸;或R1=-COOH,R2=-CH2OH,得結(jié)構(gòu)式LY-09的(2S,3S)-3-羥甲基-2,3-二甲基-7-氧雜二環(huán)[2.2.1]庚烷-2-羧酸。  
摘要 本發(fā)明涉及斑蝥素衍生物領(lǐng)域。公開了2種斑蝥素衍生物,分別為:(2S,3R)-3-(羧甲基)-2,3-二甲基-7-氧雜二環(huán)[2.2.1]庚烷-2-羧酸和(2S,3S)-3-(羥甲基)-2,3-二甲基-7-氧雜二環(huán)[2.2.1]庚烷-2-羧酸,均為白色固體。此兩種化合物具有抗腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和抑制蛋白磷酸酶2A(PP2A)活性的作用。此外,還公開了此2種斑蝥素衍生物的制備方法。  
國(guó)際公布  
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