| 公開(公告)號(hào) | CN1296357C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02825665.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.11 |
| 專利名稱 | 雜芳基取代的氨基環(huán)己烷衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/60(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/60(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.20 EP 01130284.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·阿克曼;J·埃比;H·德姆洛;H-P·梅爾基;O·莫朗 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-12-11 PCT/EP2002/014037 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物及其藥用鹽，其中U是孤對(duì)電子，V是單鍵，O，S，-CH＝CH-CH2-O-，-CH＝CH-，或-C≡C-，m和n彼此獨(dú)立地是0-7，且m+n是0-7，條件是如果V是O或S，m不為0，o為0-2，A1是氫，低級(jí)烷基，羥基低級(jí)烷基，或低級(jí)鏈烯基，A2是低級(jí)烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基低級(jí)烷基，或低級(jí)鏈烯基，其任選地被R1取代，或A1和A2互相結(jié)合成環(huán)，且-A1-A2-是任選地被R1取代的低級(jí)亞烷基或低級(jí)亞烯基，其中-A1-A2-的一個(gè)-CH2-基團(tuán)可以任選地被NR2，S，或O取代，A3和A4彼此獨(dú)立地是氫或低級(jí)烷基，或A3和A4互相結(jié)合，與它們連接的碳原子一起成環(huán)，且-A3-A4-是-(CH2)2-5-，A5是氫，低級(jí)烷基，或低級(jí)鏈烯基，A6是吡啶基，噠嗪基，嘧啶基或吡嗪基，其任選地被1或2個(gè)取代基所取代，所述取代基獨(dú)立地選自以下各項(xiàng)：低級(jí)烷基，低級(jí)烷基環(huán)烷基，硫代低級(jí)烷氧基，環(huán)烷基，氨甲�；然�，羧基低級(jí)烷基，氰基，氨基，單烷基氨基和二烷基氨基，低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷氧基低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基羰基，低級(jí)烷氧基羰基低級(jí)烷基，低級(jí)鏈烯基，低級(jí)炔基，芳基，芳基低級(jí)烷基，芳氧基，鹵素，雜芳基，雜環(huán)基，雜環(huán)基-低級(jí)烷基和三氟甲基，R1是羥基，羥基低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基，低級(jí)烷氧羰基，鹵素，CN，N(R3，R4)，或硫代低級(jí)烷氧基，R2，R3，和R4彼此獨(dú)立地是氫或低級(jí)烷基，條件是式(I)化合物不是反式-[4-(2-二丙基氨基-乙基)-環(huán)己基]-嘧啶-2基-胺，其中所述低級(jí)烷基具有1-7個(gè)碳原子，所述低級(jí)鏈烯基具有高至7個(gè)碳原子，所述環(huán)烷基具有3-10個(gè)碳原子，所述低級(jí)亞烷基具有1-7個(gè)碳原子，所述低級(jí)亞烯基具有高至7個(gè)碳原子，所述低級(jí)烷氧基具有1-7個(gè)碳原子，所述低級(jí)炔基具有高至7個(gè)碳原子，所述烷基具有1-20個(gè)碳原子，所述芳基是指苯基或萘基，其任選地被1-3個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素，CF3，CN，低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基，所述雜芳基是指包含1，2或3個(gè)選自氮，氧和/或硫的原子的芳族5-或6-元環(huán)，所述雜環(huán)基是指具有5或6個(gè)環(huán)成員的非芳香單環(huán)雜環(huán)，其包含選自氮，氧和硫的1，2或3個(gè)雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥用鹽，其中A1，A2，A3，A4，A5，A6，U，V，W，m，n和o如說明書和權(quán)利要求所定義。化合物有效用于治療和/或預(yù)防與2，3-氧化角鯊烯-羊毛甾醇環(huán)化酶有關(guān)的疾病，如高膽固醇血癥，高脂血癥，動(dòng)脈硬化，血管病，霉菌病，寄生物感染，膽石，腫瘤和/或過度增殖性疾病，和治療和/或預(yù)防受損的葡糖耐量和糖尿病。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-07-03 WO2003/053933 英 |
