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前列腺素內(nèi)過氧化物H合酶生物合成抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 艾博特公司/L·A·布拉克;A·巴沙;T·科拉薩;M·E·科爾特;H·劉;C·M·麥卡蒂;M·V·帕特爾;J·J·羅德;M·J·科蘭;A·O·斯圖爾特
公開(公告)號 CN1279026C  
公開(公告)日 2006.10.11  
申請(專利)號 CN99814726.5  
申請日期 1999.10.27  
專利名稱 前列腺素內(nèi)過氧化物H合酶生物合成抑制劑  
主分類號 C07D237/14(2006.01)I  
分類號 C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.10.27 US 09/179,605;1999.3.3 US 09/261,872;1999.4.23 US 09/298,490;1999.10.27 S 09/427,768  
申請(專利權(quán))人 艾博特公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 L·A·布拉克;A·巴沙;T·科拉薩;M·E·科爾特;H·劉;C·M·麥卡蒂;M·V·帕特爾;J·J·羅德;M·J·科蘭;A·O·斯圖爾特  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請 1999-10-27 PCT/US1999/025234  
進入國家日期 2001.06.18  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王其灝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式VI化合物:或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R選自C1-C10烷基、芳基、芳基C1-C10烷基、鹵代C1-C10烷基和鹵代C2-C10鏈烯基,其中,所述芳基為甘菊環(huán)基、茚滿基、茚基、萘基、苯基或四氫萘基,并且可由1、2或3個獨立選自鹵素和鹵代C1-C10烷基的取代基任選取代;R1為羥基C1-C10烷氧基;R9選自C1-C10烷基、C1-C10烷基羰基氨基和氨基。  
摘要 本發(fā)明描述了式I的噠嗪酮化合物,其為環(huán)加氧酶(COX)抑制劑,特別是選擇性的環(huán)加氧酶-2(COX-2)抑制劑。COX-2是與炎癥有關(guān)的可誘導(dǎo)的同工型,與組成同工型,環(huán)加氧酶-1(COX-1)完全不同,后者是許多組織,包括胃腸道(GI)和腎中的一種重要的“管家”酶。這些用于COX-2的化合物選擇性地將不需要的GI和腎的副作用減少至最低限度,而這些副作用是目前市售非甾體抗炎藥(NSAIDs)常見的副作用。  
國際公布 2000-05-04 WO2000/024719 英  
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