公開(公告)號
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CN1274669C
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公開(公告)日
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2006.09.13
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申請(專利)號
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CN03813669.4
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申請日期
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2003.06.07
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專利名稱
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適合用于治療阿爾茨海默病或老年性癡呆的氟代苯甲酰胺
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主分類號
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C07C233/83(2006.01)I
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分類號
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C07C233/83(2006.01)I;C07C233/69(2006.01)I;C07C255/24(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.6.12 EP 02012484.8
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申請(專利權)人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設計)人
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S·喬里頓;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;A·W·托馬斯;R·維勒
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2003-06-07 PCT/EP2003/006008
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進入國家日期
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2004.12.13
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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通式I的化合物:其中:R1是氫、(C1-C6)-烷基或羥基-(C1-C6)-烷基;R2是(C1-C6)-烷基,-CO-NR8R9,-(CH2)n-NR8R9,-(CH2)p-OR8,或-(CH2)n-CN;R3選自氫、鹵素、鹵素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵素-(C1-C6)-烷氧基;R4、R5、R6和R7是氫或氟,并且R4、R5、R6和R7中至少一個是氟;R8和R9相互獨立地是氫或(C1-C6)-烷基;m是1、2或3;n是0、1、2或3;且p是1或2;及其可藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的氟代苯甲酰胺衍生物:∴其中:R1是氫、(C1-C6)-烷基或羥基-(C1-C6)-烷基;R2是(C1-C6)-烷基、-CO-NR8R9、-(CH2)n-NR8R9、-(CH2)p-OR8或-(CH2)n-CN;R3選自氫、鹵素、鹵素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵素-(C1-C6)-烷氧基;R4、R5、R6和R7是氫或氟,并且R4、R5、R6和R7中至少一個是氟;R8和R9相互獨立地是氫或(C1-C6)-烷基;m是1、2或3;n是0、1、2或3;且p是1或2;以及其可藥用的鹽。通式(I)的化合物是選擇性單胺氧化酶B抑制劑,因此,它們適合用于治療阿爾茨海默病或老年性癡呆。
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國際公布
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2003-12-24 WO2003/106380 英
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