公開(公告)號
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CN1269805C
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公開(公告)日
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2006.08.16
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申請(專利)號
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CN02814169.5
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申請日期
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2002.05.16
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專利名稱
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4-(苯基-哌嗪基-甲基)-苯甲酰胺衍生物及其在治療疼痛、焦慮癥或胃腸病中的應(yīng)用
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主分類號
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C07D233/94(2006.01)I
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分類號
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C07D233/94(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.5.18 SE 0101772-2;2001.11.15 SE 0103820-7
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申請(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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W·布朗;C·瓦爾波爾;N·普洛貝克
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2002-05-16 PCT/SE2002/000956
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進入國家日期
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2004.01.14
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1選自以下任意一個基團:(i)苯基;(ii)吡啶基(iii)噻吩基(iv)呋喃基(v)咪唑基(vi)三唑基(vii)吡咯基(viii)噻唑基(ix)吡啶基-N-氧化物其中各個R1雜芳族環(huán)可任選并獨立地被選自以下的1、2或3個取代基進一步取代:直鏈和支鏈C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、NO2、CF3、C1-C6烷氧基、氯、氟、溴和碘,其中R1苯基可任選被選自以下的基團取代:CF3、甲基、碘、溴、氟和氯;R2獨立選自乙基和異丙基;R3獨立選自氫和氟;R4獨立選自-OH、-NH2和-NHSO2R5;R5獨立選自氫、-CF3和C1-C6烷基,條件是當(dāng)R2為乙基,R3為氫時,則R4不為-OH。
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摘要
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本申請公開并要求保護通式I化合物,R1選自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、吡咯基、三唑基、噻唑基和吡啶-N-氧化物中任何一個基團;R2獨立選自乙基和異丙基;R3獨立選自氫和氟;R4獨立選自-OH、-NH2和-NHSO2R5;R5獨立選自氫、-CF3和C1-C6烷基;其中各R1雜芳族環(huán)可任選并獨立被選自以下的1、2或3個取代基進一步取代:直鏈和支鏈C1-C6烷基、NO2、CF3、C1-C6烷氧基、氯、氟、溴和碘;雜芳族環(huán)上的取代可發(fā)生在所述環(huán)系的任何位置;本申請還公開并要求保護所述化合物的鹽、單獨的對映異構(gòu)體、所述對映異構(gòu)體的鹽、包含新化合物的藥用組合物以及它們在治療尤其在治療疼痛、焦慮癥和功能性胃腸病方面的用途。
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國際公布
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2002-11-28 WO2002/094794 英
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