| 公開(公告)號(hào) | CN1268618C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01821031.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.17 |
| 專利名稱 | +F22775-苯并硫氮雜化合物及其用于制備降血脂藥 |
| 主分類號(hào) | C07D281/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D281/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07F9/6536(2006.01)I;C07K5/065(2006.01)I;C07K5/087(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.21 SE 0004811-6;2001.5.24 GB 0112592.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·斯塔克;M·達(dá)爾斯特倫;D·布洛姆貝里 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-12-17 PCT/GB2001/005554 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其可藥用的鹽、溶劑化物或這種鹽的溶劑化物：其中Rv和Rw為氫；R1和R2獨(dú)立地選自C1-6烷基；Rx和Ry為氫；Rz選自鹵素，氨基，C1-6烷氧基羰基氨基和N’-(C1-6烷基)脲基；v為0或1；R3和R6是氫；R4和R5之一為式(IA)的基團(tuán)：R4和R5中的另一個(gè)獨(dú)立地選自氫，鹵素，C1-4烷氧基和其中a為0或2的C1-4烷基S(O)a；其中R4和R5中的另一個(gè)在碳上被一個(gè)或多個(gè)R16取代或不取代；D為-O-或-S(O)b-；其中b為0；環(huán)A為芳基或雜芳基；其中環(huán)A被一個(gè)或多個(gè)選自R17的取代基取代或不取代；R7為氫，C1-4烷基或碳環(huán)基；R8為氫或C1-4烷基；R9為氫或C1-4烷基；R10為氫；R11為羧基或-P(O)(OH)(ORc)，其中Rc選自C1-6烷基；或者R11為式(IB)的基團(tuán)：其中；X為-N(Rq)-或-N(Rq)C(O)-；其中Rq為氫；R12為氫或C1-4烷基；R13和R14獨(dú)立地選自氫，C1-4烷基或R23；其中所述C1-4烷基被一個(gè)或多個(gè)選自R20的取代基取代或不取代；R15為羧基，磺基，膦�；�，-P(O)(ORe)(ORf)，-P(O)(OH)(ORe)，-P(O)(OH)(Re)或-P(O)(ORe)(Rf)，其中Re和Rf獨(dú)立選自C1-6烷基；或者R15為式(IC)的基團(tuán)：其中：R24選自氫；R25選自氫；R26選自羧基；p為1-3；其中每個(gè)R13的定義相同或不同；q為0-1；r為0-2；其中每個(gè)R14的定義相同或不同；m為0或1；n為1或2；其中每個(gè)R7的定義相同或不同；z為1；R16和R17獨(dú)立地選自鹵素，羥基，羧基，C1-4烷基，C1-4烷氧基和N，N-(C1-4烷基)2氨基；其中R16和R17獨(dú)立地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R21取代或不取代；R20和R23獨(dú)立地選自羥基，氨基，羧基，巰基，C1-4烷氧基，其中a為0或1的C1-4烷基S(O)a，碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R20和R23獨(dú)立地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R22取代或不取代；R21和R22獨(dú)立地選自鹵素和羥基；其中“雜芳基”是指含有3-12個(gè)原子的完全不飽和單環(huán)或二環(huán)，其中至少一個(gè)原子選自氮、硫或氧，而且除另有說明外，該基團(tuán)通過碳或氮連接；“芳基”是指含有3-12個(gè)原子的完全不飽和單環(huán)或二環(huán)碳環(huán)；“雜環(huán)基”是指含有3-12個(gè)原子的飽和、部分飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)，其中至少一個(gè)原子選自氮、硫或氧，除另有說明外，該基團(tuán)通過碳或氮連接，其中-CH2-基團(tuán)被-C(O)-置換或不置換，或者環(huán)硫原子被氧化成S-氧化物形式或不氧化；和“碳環(huán)基”是指含有3-12個(gè)碳原子的飽和、部分飽和或不飽和的單環(huán)或二環(huán)碳環(huán)；其中-CH2-基團(tuán)被-C(O)-置換或不置換。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物(其中各可變基團(tuán)如說明書中定義)、其可藥用的鹽、溶劑化物、這些鹽的溶劑化物和前藥，以及它們作為回腸膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)(IBAT)抑制劑在治療高脂血癥方面的用途。本發(fā)明還描述了它們的制備方法和包含它們的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-06-27 WO2002/050051 英 |
