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1-氨基-烷基環(huán)己烷化合物NMDA受體拮抗劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 莫茨藥物股份兩合公司/M·戈?duì)柕?W·達(dá)尼茨;C·G·R·帕森斯;I·卡爾溫什;V·考斯;A·杰根森斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1264827C  
公開(kāi)(公告)日 2006.07.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99816990.0  
申請(qǐng)日期 1999.11.01  
專利名稱 1-氨基-烷基環(huán)己烷化合物NMDA受體拮抗劑  
主分類號(hào) C07D295/033(2006.01)I  
分類號(hào) C07D295/033(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 莫茨藥物股份兩合公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·戈?duì)柕?W·達(dá)尼茨;C·G·R·帕森斯;I·卡爾溫什;V·考斯;A·杰根森斯  
地址 德國(guó)法蘭克福  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1999-11-01 PCT/EP1999/008317  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.04.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 一種選自下列通式的1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷化合物、包括其光學(xué)異構(gòu)對(duì)映體、旋光異構(gòu)體、水合物及其藥物上可接受的鹽:其中R*是-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9;其中n+m=0、1或2;其中R1-R7獨(dú)立地選自氫或C1-C6低級(jí)烷基,至少R1、R4和R5是C1-C6低級(jí)烷基;且其中R8和R9共同代表低級(jí)亞烷基-(CH2)x-,其中x是2-5。  
摘要 某些1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷類、包括其光學(xué)異構(gòu)對(duì)映體、旋光異構(gòu)體、水合物及其藥物上可接受的鹽是具有全身活性的非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑且由此用于緩解因谷氨酸能(glutamatergic)傳導(dǎo)紊亂導(dǎo)致的疾病,所述的1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷類選自由下列通式(I)的那些化合物組成的組,其中R*是-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9;其中n+m=0、1或2;其中R1-R7獨(dú)立地選自氫和低級(jí)烷基(1-6c)組成的組,至少R1、R4和R5是低級(jí)烷基;且其中R8和R9共同代表低級(jí)亞烷基-(CH2)x-,其中x是2-5。更重要的是,這些化合物表現(xiàn)出突出的極為相關(guān)的非環(huán)氨基化合物所不共有的抗驚厥和抗癲癇發(fā)作活性。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物和通過(guò)使用該藥物組合物而緩解的疾病、尤其是緩解驚厥和癲癇發(fā)作的治療方法和活性成分1-環(huán)氨基-烷基環(huán)己烷化合物的制備方法和由這些化合物制備的藥物產(chǎn)品。  
國(guó)際公布 2001-05-10 WO2001/032640 英  
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