| 公開(公告)號 | CN1255107C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN02136837.6 |
| 申請日期 | 2002.09.05 |
| 專利名稱 | 米非司酮半固體骨架制劑的組合物 |
| 主分類號 | A61K31/565(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/565(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;深圳市資福實(shí)業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 顧林金;吳良信 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種米非司酮半固體骨架制劑的組合物，其特征在于組分和含量為：米非司酮0.5～5wt％，表面活性劑1～50wt％，半固體骨架的載體45～98.5wt％；表面活性劑選自聚氧乙烯蓖麻油雙甘油酯、聚氧乙烯(6)失水山梨醇單月桂酸酯、聚氧乙烯單月桂酸山梨酯、聚氧乙烯單油酸山梨酯、聚氧乙烯月桂醇醚、聚氧乙烯(10)單月桂酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、葵酸月桂酸甘油酯或己酸月桂酸甘油酯中的一種或一種以上；半固體骨架的載體選自聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯山梨醇酐單硬脂酸酯、12～18碳脂肪酸甘油酯或硬脂酸丙二醇酯中的一種或一種以上。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種米非司酮半固體骨架制劑的組合物。其組分和含量包括：米非司酮0.5～5wt％，HLB＞12以上的表面活性劑1～50wt％，半固體骨架的載體45～98.5wt％。本發(fā)明的組合物溶出性能好，有較強(qiáng)的抗早孕作用，其大鼠的Ed50約為市售片劑的17倍。狗的生物利用度是市售片劑的5倍。采用多中心隨機(jī)雙盲臨床研究(240對)，本發(fā)明以1/3劑量50mg與市售片劑150mg達(dá)到同樣的臨床效果。本發(fā)明的米非司酮膠囊具有服用劑量低、不良反應(yīng)少和生物利用度高的優(yōu)點(diǎn)。 |
| 國際公布 |
