口服延時(shí)-控釋鹽酸維拉帕米微球的制備方法
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公開(公告)號
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CN1245956C
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公開(公告)日
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2006.03.22
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申請(專利)號
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CN200410068840.8
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申請日期
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2004.07.09
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專利名稱
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口服延時(shí)-控釋鹽酸維拉帕米微球的制備方法
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主分類號
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A61K9/14(2006.01)I
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分類號
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A61K9/14(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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清華大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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譚豐蘋;丁富新;蔣國強(qiáng);劉 錚
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地址
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100084北京市100084-82信箱
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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口服延時(shí)——控釋鹽酸維拉帕米微球的制備方法，其特征在于，它依次含有以下步驟：(1)按以下重量百分比對組成所述口服延時(shí)——控釋鹽酸維拉帕米微球的各組分進(jìn)行配料：鹽酸維拉帕米：2.5～7.0％微囊化材料：15～32％包衣材料：65～80％；輔料，致孔劑、或增塑劑、或潤濕劑或抗粘劑：余量；(2)按以下步驟及工藝條件，用噴霧干燥法制備鹽酸維拉帕米微粒：把粒徑為1～90μm的鹽酸維拉帕米顆粒和適宜輔料按上述配比和下述料液的總固體含量溶解或混懸在起緩/控釋作用的微囊化材料溶液中，配成均一或均勻分散的噴霧干燥料液；然后在75kPa～250kPa霧化器壓力，55℃～140℃進(jìn)口溫度，45℃～95℃出口溫度，4～12ml/min的進(jìn)料速度，2.2～6.0％重量/體積的料液的總固體含量的條件下噴霧干燥造粒，制成鹽酸維拉帕米微粒；(3)按以下步驟及工藝條件，用噴霧干燥法對鹽酸維拉帕米微粒進(jìn)行包衣，制成口服延時(shí)——控釋鹽酸維拉帕米微球：在高速攪拌的條件下，把步驟(2)制得的鹽酸維拉帕米微粒加入包衣材料溶液中分散均勻，得到噴霧干燥料液；然后在20kPa～50kPa霧化器壓力，55℃～140℃進(jìn)口溫度，45℃～95℃出口溫度，4～8ml/min的進(jìn)料速度，3.0～12％重量/體積的料液的總固體含量的條件下，用噴霧干燥法制得口服延時(shí)——控釋鹽酸維拉帕米微球。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種口服延時(shí)——控釋鹽酸維拉帕米微球的制備方法，屬于制藥領(lǐng)域。該方法的特征是將藥物鹽酸維拉帕米及適宜輔料溶解或混懸在起緩/控釋作用的微囊化材料溶液中，經(jīng)噴霧干燥法制成鹽酸維拉帕米微粒，再對鹽酸維拉帕米微粒進(jìn)行包衣制成延時(shí)——控釋鹽酸維拉帕米微球。本發(fā)明通過適宜的制劑方法，可制成各種口服制劑。它具有鹽酸維拉帕米進(jìn)入人體并不立即釋放，而是經(jīng)過一段預(yù)先設(shè)定的延時(shí)后，再以預(yù)定的速率平穩(wěn)持續(xù)釋放的特點(diǎn)，可達(dá)到擇時(shí)控釋給藥的目的。針對具有晝夜節(jié)律性心血管系統(tǒng)疾病，采用與生理節(jié)律同步的釋藥技術(shù)，將速度控釋系統(tǒng)與擇時(shí)控制釋藥系統(tǒng)相結(jié)合，可達(dá)到最佳療效和最小不良反應(yīng)。
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國際公布
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