| 公開(公告)號 | CN1245155C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN98813740.2 |
| 申請日期 | 1998.12.17 |
| 專利名稱 | 口服藥用脈沖釋放劑型 |
| 主分類號 | A61K9/26(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/26(2006.01)I;A61K9/54(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.12.22 SE 9704870-6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·J·倫德貝里;B·舍布洛姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-12-17 PCT/SE1998/002369 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.08.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 包含H+、K+-ATP酶抑制劑、可破裂的半透膜和一種或多種可溶脹物質(zhì)的腸包衣藥用劑型，其中該劑型具有立即釋放抑制劑的部分和至少一個(gè)延遲的釋放抑制劑的部分，并且該制劑能夠以至少兩個(gè)0.5-12小時(shí)的時(shí)間間隔的連續(xù)脈沖形式不連續(xù)釋放H+、K+-ATP酶抑制劑，其中可破裂的半透膜占基于包括水可溶脹物質(zhì)或溶脹層的芯物質(zhì)重量的0.5-25％，所述芯物質(zhì)含有一部分H+、K+-ATP酶抑制劑，和所述H+、K+-ATP酶抑制劑為具有式I的化合物、化合物I的堿性鹽、化合物I的單一對映體或化合物I的單一對映體的堿性鹽：其中Het1為或Het2為或X＝或其中苯并咪唑部分的N指任選由R6-R9取代的環(huán)碳原子之一可以替換為無任何取代基的氮原子；R1、R2和R3相同或不同，選自氫、烷基、任選被氟取代的烷氧基、烷硫基、烷氧基烷氧基、二烷氨基、哌啶子基、嗎啉代、鹵素、苯基和苯基烷氧基；R4和R5相同或不同，選自氫、烷基和芳基烷基；R6’為氫、鹵素、三氟甲基、烷基或烷氧基；R6-R9相同或不同，選自氫、烷基、烷氧基、鹵素、鹵代-烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、唑啉基和三氟烷基，或相鄰的基團(tuán)R6-R9形成進(jìn)一步可被取代的環(huán)結(jié)構(gòu)；R10為氫或與R3一起形成亞烷基鏈，和R11和R12相同或不同，選自氫、鹵素或烷基。 |
| 摘要 | 含有H+、K+-ATP酶抑制劑的腸包衣藥用劑型。該劑型含有至少兩部分以至少兩個(gè)連續(xù)的脈沖形式釋放的H+、K+-ATP酶抑制劑。該劑型具有至少一個(gè)延遲脈沖釋放H+、K+-ATP酶抑制劑的部分和另一個(gè)立即釋放H+、K+-ATP酶抑制劑的部分。這兩個(gè)部分以0.5-12小時(shí)的時(shí)間間隔釋放，優(yōu)選0.5-8小時(shí)、更優(yōu)選0.5-4小時(shí)的時(shí)間間隔。該劑型每日給藥一次。 |
| 國際公布 | 1999-07-01 WO1999/032093 英 |
