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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1243745C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.03.01
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN01140998.3
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申請(qǐng)日期
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1996.12.27
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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選擇性保護(hù)漿果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的應(yīng)用
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D305/14(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D305/14(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
96199356.1
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優(yōu)先權(quán)
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1995.12.27 FR 9515557
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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藥學(xué)工程研究協(xié)會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·查恩泰勞普;B·查維尤;C·科賓;R·德哈爾;S·利古恩;A·拉米;A·萊茲;J·P·羅賓
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地址
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法國(guó)勒芒
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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王 杰
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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如下通式3d的塔三烷衍生物的制備方法：式中R1、R2、R4、R5、R6和R14彼此獨(dú)立地表示基團(tuán)Q，其中：Q＝H、OH、R、OR、SH、SR、OCOR、OCOOR、HCO、X，并且X＝鹵素，R彼此獨(dú)立地表示直鏈或支鏈烷基或芳烷基，R7表示2-三氯甲基-2-丙氧羰基；R10表示式O-CO-R的�；�，R如上所述，以及R13表示如下所述的側(cè)鏈前體與OH反應(yīng)形成的塔三烷的側(cè)鏈前體基團(tuán)，其中Q＝H、RCO、ROCO，W＝芐基或其它羥基官能團(tuán)的保護(hù)基團(tuán)，R′＝R、OR、SR、X、Si(R)3，R″和R＝R，R如前面所定義，或者R在下式中時(shí)還表示苯基：該方法包括通式3c的塔三烷通過(guò)采用適當(dāng)?shù)乃閭?cè)鏈前體將13位的羥基酯化來(lái)用于半合成塔三烷，必要時(shí)同時(shí)進(jìn)行和/或預(yù)先進(jìn)行打開(kāi)和/或轉(zhuǎn)變側(cè)鏈前體，R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10和R14如前面所定義。
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摘要
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本發(fā)明涉及用比Troc位阻大的取代烷氧羰基基團(tuán)選擇性地保護(hù)漿果赤霉素衍生物7位羥基的方法，得到的中間體及其制備用作藥物的塔三烷方面的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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