| 公開(公告)號 | CN1740178A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN200510102730.3 |
| 申請日期 | 2003.07.22 |
| 專利名稱 | 7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯的制備方法 |
| 主分類號 | C07D501/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/48(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 03146092.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 廣州白云山制藥股份有限公司;大塚化學(xué)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馮勝昔;龜山豐;黃偉東;深江一博;李葵英;劉曉紅 |
| 地址 | 510515廣東省廣州市白云區(qū)同和 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆;朱 梅 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項 | 一種結(jié)構(gòu)式如下的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯的制備方法，其中X為碘或氯；其特征是，以7-苯乙酰氨基-3-鹵甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯為起始原料，其中鹵原子為氯或碘，在起始原料為7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯時，將7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯、碘化物加至有機(jī)溶劑中，再加入吡啶，反應(yīng)后經(jīng)分離得到7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯；或者在起始原料為7-苯乙酰氨基-3-碘甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯時，使7-苯乙酰氨基-3-碘甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯和吡啶在有機(jī)溶劑中反應(yīng)，然后經(jīng)分離得到7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯的制備方法。在有機(jī)溶劑存在下，以7-苯乙酰氨基-3-鹵甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯為起始原料，其與吡啶和/或碘化物反應(yīng)，生成7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯。與已有技術(shù)相比，該方法簡化了工藝過程，易操作；在反應(yīng)完成后，用溶劑重結(jié)晶的方法，可以獲得純度高、穩(wěn)定性好的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯晶體；成本低，安全性好，非常有利于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
