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作為抗炎和免疫調(diào)節(jié)及抗增殖試劑的芳香化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 4SC股份公司/約翰·萊班;斯特凡·塔斯勒
公開(公告)號 CN1732163A  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(專利)號 CN200380107354.6  
申請日期 2003.12.17  
專利名稱 作為抗炎和免疫調(diào)節(jié)及抗增殖試劑的芳香化合物  
主分類號 C07D333/38(2006.01)I  
分類號 C07D333/38(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.23 DE 10260800.8  
申請(專利權(quán))人 4SC股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 約翰·萊班;斯特凡·塔斯勒  
地址 德國馬特因斯瑞德市  
頒證日  
國際申請 2003-12-17 PCT/EP2003/014433  
進(jìn)入國家日期 2005.06.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;方 挺  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(II)化合物及其鹽和生理功能性衍生物,其中,A為五元雜芳香環(huán)系,其含有一個(gè)或多個(gè)選自S、O、N、NR4、SO2和SO的X基團(tuán);D為O、S、SO2、NR4或CH2;Z1和Z2相互獨(dú)立地為O、S或NR5;R1獨(dú)立地代表H、鹵素、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、-CO2R”、-SO3H、-OH、-CONR*R”、-CR”O(jiān)、-SO2-NR*R”、-NO2、-SO2-R”、-SO-R*、-CN、烴基氧基、烴基硫基、芳基、-NR”-CO2-R’、-NR”-CO-R*、-NR”-SO2-R’、-O-CO-R*、-O-CO2-R*、-O-CO-NR*R”;環(huán)烴基、烴基氨基、羥基烴基氨基、-SH、雜芳基或烴基;R*獨(dú)立地代表H、烴基、環(huán)烴基、氨基烴基、烴基氧基、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基或雜芳基;R’獨(dú)立地代表H、-CO2R”、-CONHR”、-CR”O(jiān)、-SO2NR”、-NR”-CO-鹵代烴基、-NO2、-NR”-SO2-鹵代烴基、-NR”-SO2-烴基、-SO2-烴基、-NR”-CO-烴基、-CN、烴基、環(huán)烴基、氨基烴基、烴基氨基、烴基氧基、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、羥基烴基氨基、鹵素、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基、芳基烴基、或雜芳基;R”獨(dú)立地代表鹵素、鹵代烴基、羥基烴基、烴基、環(huán)烴基、芳基、雜芳基或氨基烴基;R2為H或OR6、NHR7、NR7OR7,或者R2與和R8相連的氮原子形成五元或六元雜環(huán),其條件是R2為-[CH2]s且R8不存在;R3為H、烴基、環(huán)烴基、芳基、烴基氧基、O-芳基;O-環(huán)烴基、鹵素、氨基烴基、烴基氨基、羥氨基、羥基烴基、鹵代烴基氧基、雜芳基、烴基硫基、S-芳基;S-環(huán)烴基、芳基烴基或鹵代烴基;R4為H、烴基、環(huán)烴基、芳基或雜芳基;R5為H、OH、烴基氧基、O-芳基、烴基或芳基;R6為H、烴基、環(huán)烴基、芳基、芳基烴基、雜芳基、烴基芳基、烴基氧基烴基、;谆、(酰氧基)烴基、不對稱(酰氧基)烴基二酯或二烴基磷酸酯;R7為H、OH、烴基、芳基、烴基氧基、O-芳基、環(huán)烴基或O-環(huán)烴基;R8為氫或烴基;E為烴基或環(huán)烴基,或者單環(huán)或多環(huán)的取代或未取代的環(huán)系,其可含有一個(gè)或多個(gè)X基團(tuán)并且包含至少一個(gè)芳香環(huán);Y為氫、鹵素、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、烴基、環(huán)烴基、單環(huán)或多環(huán)的取代或未取代的環(huán)系,所述環(huán)系可含有一個(gè)或多個(gè)X基團(tuán)并且包含至少一個(gè)芳香環(huán),或m為0或1;n為0或1;p為0或1;q為0或1;s為0-2;及t為0-3;其條件是不包括以下化合物:環(huán)A含有五個(gè)原子,Z1=Z2=O,R2與和R8相連的氮原子形成五元雜環(huán)且R2為-[CH2]s、R8不存在及s為0的化合物;環(huán)A含有三個(gè)碳原子和兩個(gè)氮原子,Z1=Z2=O,R2與和R8相連的氮原子形成五元雜環(huán)且R2為-[CH2]s、R8不存在及s為0的化合物;4-[4-(萘-2-基)噻唑-2-基氨基羰基]-呋喃-3-羧酸;及5-[4-(萘-2-基)噻唑-2-基氨基羰基]-2H-[1,2,3]-三唑-4-羧酸。  
摘要 本發(fā)明涉及用作藥物的通式(II)化合物及其鹽和生理功能性衍生物。  
國際公布 2004-07-08 WO2004/056797 英  
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