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3,6-二烷基-5,6-二氫-4-羥基-吡喃-2-酮的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/M·P·弗萊明;Y-K·漢;L·M·霍奇斯;D·A·約翰斯頓;R·P·米切利;K·普恩特納;C·R·羅伯茨;M·斯卡羅內(nèi);M·A·施溫特;R·J·托平
公開(公告)號 CN1239493C  
公開(公告)日 2006.02.01  
申請(專利)號 CN01804431.X  
申請日期 2001.01.26  
專利名稱 3,6-二烷基-5,6-二氫-4-羥基-吡喃-2-酮的合成方法  
主分類號 C07D309/32(2006.01)I  
分類號 C07D309/32(2006.01)I;C07F3/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.2.4 US 60/180,560  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·P·弗萊明;Y-K·漢;L·M·霍奇斯;D·A·約翰斯頓;R·P·米切利;K·普恩特納;C·R·羅伯茨;M·斯卡羅內(nèi);M·A·施溫特;R·J·托平  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2001-01-26 PCT/EP2001/000866  
進入國家日期 2002.08.01  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 林柏楠;劉金輝  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 制備下式的δ-內(nèi)酯的方法:所述方法包括使下式的α-鹵代酯與選自格利雅試劑、鎂、鎂-鈉混合物、釤、錳和它們的混合物中的活性物質(zhì)產(chǎn)生劑接觸以產(chǎn)生所述δ-內(nèi)酯:其中R1是C1-C20烷基;R2是H或C1-C20烷基;Y是鹵素;和Z是腈,酯,酰胺,羥氨基酰胺,酰鹵,酸酐,羧基碳酸根或羧基鹵代甲酸根。  
摘要 本發(fā)明涉及使用式(1)的酰鹵來制備式(I)的δ-內(nèi)酯的新方法,其中R1、R2、R3和X如在說明書中所定義,以及新型中間體。尤其,本發(fā)明涉及對映選擇性地生產(chǎn)(R)-δ-內(nèi)酯的方法。  
國際公布 2001-08-09 WO2001/057014 英  
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