| 公開(公告)號 | CN1726190A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380105735.0 |
| 申請日期 | 2003.12.09 |
| 專利名稱 | 作為纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑的取代3-羰基-1H-吲哚-1-基乙酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/10(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.12.10 US 60/432,107 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李·道爾頓·詹寧斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-09 PCT/US2003/039126 |
| 進入國家日期 | 2005.06.10 |
| 專利代理機構 | 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)的化合物：其中，R1是氫、C2-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基或C1-C3全氟代烷基，其中烷基或環(huán)烷基可以任選被鹵素、-CN、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2或-NO2取代；R2是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、CH2-呋喃基、噁唑基、CH2-噁唑基、苯基、芐基或CH2-萘基，其中，烷基以及環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、芐基和萘基的環(huán)可以任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、O-C1-C3全氟烷基、S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R6、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基團取代；R3是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、-NH2或-NO2；R4是C3-C8烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基、萘基，其中，烷基以及環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和萘基的環(huán)可以任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、O-C1-C3全氟烷基、S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR6、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基團取代；R5是C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、CH2-呋喃基、噁唑基、CH2-噁唑基、苯基、芐基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基、萘基、CH2-萘基、9H-芴-1-基、9H-芴-4-基、9H-芴-9-基、9-芴酮-1-基、9-芴酮-2-基、9-芴酮-4-基、CH2-9H-芴-9-基，其中，烷基以及環(huán)烷基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、芐基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、萘基、芴基和芴酮的環(huán)可以任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、苯氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)2R6、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基團取代，其中苯氧基可以任選被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C3烷基或C1-C3全氟烷基的基團取代；和R6是C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基或芐基；或其藥學上可接受的鹽或酯形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的取代的3-羰基-1H-吲哚-1-基乙酸衍生物，其中R1、R2、R3、R4和R5如文中的定義，該衍生物用作纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑，用于治療由血纖紊亂引起的疾病如深靜脈血栓形成和冠狀動脈心臟病，和肺纖維化。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052855 英 |
