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制備吡唑化合物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 萬有制藥株式會(huì)社/間瀨俊明;飯?zhí)飫倧?門脅千惠;川崎雅史;淺川堅(jiān)一;羽下裕二
公開(公告)號(hào) CN1708483A  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380102010.6  
申請(qǐng)日期 2003.10.22  
專利名稱 制備吡唑化合物的方法  
主分類號(hào) C07D231/38  
分類號(hào) C07D231/38  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.10.23 US 60/420,590  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 萬有制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 間瀨俊明;飯?zhí)飫倧?門脅千惠;川崎雅史;淺川堅(jiān)一;羽下裕二  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-10-22 PCT/JP2003/013507  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.04.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;楊 青  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 制備式I′的化合物、或其鹽、水合物或多晶型物的方法,其中R1和R2都獨(dú)立地選自:(1)氫,(2)鹵素,(3)硝基,(4)低級(jí)烷基,(5)鹵代(低級(jí))烷基,(6)羥基(低級(jí))烷基,(7)環(huán)(低級(jí))烷基,(8)低級(jí)鏈烯基,(9)低級(jí)烷氧基,(10)鹵代(低級(jí))烷氧基,(11)低級(jí)烷硫基,(12)羧基,(13)低級(jí)烷;,(14)低級(jí)烷氧基羰基,(15)選擇性地被氧代取代的低級(jí)亞烷基,和(16)-Q-Ar2,其中Q選自單鍵和羰基,和其中Ar2選自:(1)芳基,和(2)雜芳基,其中Ar2為未取代的或被選自以下的取代基取代:(a)鹵素,(b)氰基,(c)低級(jí)烷基,(d)鹵代(低級(jí))烷基,(e)羥基(低級(jí))烷基,(f)羥基,(g)低級(jí)烷氧基,(h)鹵代(低級(jí))烷氧基,(i)低級(jí)烷基氨基,(j)(二低級(jí)烷基)氨基,(k)低級(jí)烷;,和(l)芳基;所述方法包括步驟:(a)形成肼溶液;(b)向步驟(a)的肼溶液中加入式V的化合物形成混合物;和其中R3選自(1)低級(jí)烷基,(2)芳基,和(3)-CH2芳基,(c)加熱步驟(b)的混合物到約50℃到約100℃的溫度;以得到化合物I’、或其鹽、水合物或多晶型物。  
摘要 本發(fā)明涉及制備式I的吡唑化合物的方法。  
國(guó)際公布 2004-05-06 WO2004/037794 英  
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