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核苷酸膦酸酯類似物前藥及其篩選和制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 吉里德科學(xué)公司/M·W·貝克爾;H·H·查普曼;T·西拉;E·J·埃森伯格;何公欣;M·R·柯南;W·A·李;E·J·普里斯博;J·C·羅洛夫;M·L·斯帕拉西諾
公開(公告)號(hào) CN1706855A  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410097845.3  
申請(qǐng)日期 2001.07.20  
專利名稱 核苷酸膦酸酯類似物前藥及其篩選和制備方法  
主分類號(hào) C07F9/6561  
分類號(hào) C07F9/6561  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 01813161.1  
優(yōu)先權(quán) 2000.7.21 US 60/220,021  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 吉里德科學(xué)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·W·貝克爾;H·H·查普曼;T·西拉;E·J·埃森伯格;何公欣;M·R·柯南;W·A·李;E·J·普里斯博;J·C·羅洛夫;M·L·斯帕拉西諾  
地址 美國加利福尼亞  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種使用烴氧基鎂的方法,包括將9-(2-羥基丙基)腺嘌呤(HPA)或9-(2-羥基乙基)腺嘌呤(HEA)、烴氧基鎂和被保護(hù)的對(duì)甲苯磺;趸谆⑺狨シ磻(yīng)。  
摘要 本發(fā)明提供了一種新方法,該方法用于篩選核苷酸甲氧基膦酸酯類似物前藥以鑒定能選擇性靶向所需組織具有抗病毒或抗腫瘤活性的前藥。該方法鑒定了用于逆轉(zhuǎn)錄病毒治療或肝DNA病毒治療的PMPA的新型混合的酯-酰胺化物,包括具有本發(fā)明所定義的取代基的結(jié)構(gòu)式(5a)化合物。本發(fā)明還提供了上述新化合物在可藥用賦形劑中的組合物及其在治療和預(yù)防中的用途。還提供了一種用烴氧基鎂制備本發(fā)明使用的原料和化合物的改進(jìn)方法。  
國際公布  
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