| 公開(公告)號 | CN1227253C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN01820817.7 |
| 申請日期 | 2001.12.05 |
| 專利名稱 | 制備氨磺酰取代的咪唑并三嗪酮的方法 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.18 DE 10063108.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜耳醫(yī)藥保健股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·諾瓦科夫斯基;R·格林;W·黑爾曼;K·-H·瓦爾 |
| 地址 | 德國萊沃庫森51368 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-05 PCT/EP2001/014239 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.06.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?馬崇德 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(I)化合物的方法其中R1代表氫或具有最高達(dá)4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，R2代表具有最高達(dá)4個(gè)碳原子的直鏈烷基，R3和R4相同或不同，并代表具有最高達(dá)5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，所述烷基任選被羥基或甲氧基以相同或不同的方式取代最高達(dá)2次，或者R3和R4與氮原子一起形成哌啶基環(huán)、嗎啉基環(huán)或硫代嗎啉基環(huán)或下式所示基團(tuán)其中R7代表氫；甲�；�；分別具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈�；蛲檠趸驶�；或代表具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，所述烷基任選被下列基團(tuán)以相同或不同的方式單取代至二取代：羥基、羧基、分別具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基或烷氧基羰基；或代表C3-8-環(huán)烷基，和在R3和R4下提及的、與氮原子一起形成的雜環(huán)任選被下列基團(tuán)以相同或不同的方式、如果適當(dāng)?shù)脑掃�以偕取代的方式單取代至二取代：羥基、甲�；�、羧基、分別具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈�；蛲檠趸驶�/或在R3和R4下提及的、與氮原子一起形成的雜環(huán)任選被具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基取代，所述烷基任選被羥基，羧基以相同或不同的方式單取代至二取代，和/或在R3和R4下提及的、與氮原子一起形成的雜環(huán)任選被經(jīng)由N連接的哌啶基或吡咯烷基取代，R5和R6相同或不同，并代表氫、具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、羥基或代表具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基，其特征在于，將式(II)化合物其中R1、R2、R5和R6具有如式(I)所述含義，與硫酸反應(yīng)以生成式(III)化合物，其中R1、R2、R5和R6具有如式(I)所述含義，然后與亞硫酰氯反應(yīng)，和將由此獲得的產(chǎn)物在惰性溶劑中就地與式(IV)胺反應(yīng)其中R3和R4具有如式(I)所述含義，并且如果適當(dāng)?shù)脑�，反�?yīng)以生成相應(yīng)的鹽、水合物或N-氧化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備通式(I)氨磺酰取代的咪唑并三嗪酮的方法。本發(fā)明方法的特征在于，將式(Ⅱ)化合物與硫酸反應(yīng)，然后將所獲得的產(chǎn)物與亞硫酰氯反應(yīng)，使用胺在惰性溶劑中就地將其轉(zhuǎn)化成本發(fā)明化合物，如果適當(dāng)?shù)脑�，反�?yīng)以生成相應(yīng)的鹽、水合物或N-氧化物。 |
| 國際公布 | 2002-06-27 WO2002/050076 德 |
