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4-[2-(芳基硫基)芐基]-1-芳基哌嗪衍生物及制備方法和應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 天津大學(xué)/李愛軍;劉東志;周雪琴
公開(公告)號 CN1696121A  
公開(公告)日 2005.11.16  
申請(專利)號 CN200510013526.4  
申請日期 2005.05.19  
專利名稱 4-[2-(芳基硫基)芐基]-1-芳基哌嗪衍生物及制備方法和應(yīng)用  
主分類號 C07D295/096  
分類號 C07D295/096;A61P25/24  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 李愛軍;劉東志;周雪琴  
地址 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津市學(xué)苑有限責任專利代理事務(wù)所  
代理人 任 延  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 一種4-[2-(芳基硫基)芐基]-1-芳基哌嗪衍生物,其特征在于結(jié)構(gòu)式如下:其中:Ar為:或R1,R2為:氫、C1-C3的烷基、五元脂肪環(huán)、六元脂肪環(huán)、含S、N、O的五元雜環(huán)、含S、N、O的六元雜環(huán)、苯基、取代苯基、羥基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、鹵素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三鹵甲基中的一種、兩種或三種;X、Y為:C、S、N或O。  
摘要 本發(fā)明涉及一種具有抗抑郁活性的4-[2-(芳基硫基)芐基]-1-芳基哌嗪衍生物的結(jié)構(gòu)及其制備方法和應(yīng)用,該技術(shù)屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域。所述化合物特征在于結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ),其中:Ar為:式(Ⅱ),該類化合物的制備過程包括:鄰甲氧基苯硫酚與鄰氯苯甲酸進行烏爾曼硫醚化反應(yīng)生成硫醚,然后經(jīng)過還原、氯化、N-烷基化生成目標化合物;或硫醚經(jīng)氯化、酰胺化、還原生成目標化合物。該類化合物以其游離堿或鹽的形式用于制備抗議郁癥的藥物。本發(fā)明的優(yōu)點在于其制備過程簡單、無高溫高壓操作、收率高。  
國際公布  
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