| 公開(公告)號 | CN1688539A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03823536.6 |
| 申請日期 | 2003.09.30 |
| 專利名稱 | 一種合成子的改進合成方法 |
| 主分類號 | C07C243/28 |
| 分類號 | C07C243/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.3 US 60/415,672 |
| 申請(專利權(quán))人 | SK 能量及化學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·鄺;C·古;S·-H·楊 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-30 PCT/US2003/030869 |
| 進入國家日期 | 2005.04.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備4-氰基-3-羥基丁酸低級烷基酯(ACHB)的方法，該方法包括以下步驟：(a)在酰化劑的存在下，用一種鹵化試劑與溶于低級鏈烷醇溶劑中的3-羥基-γ-丁內(nèi)酯反應(yīng)，得到一種包括4-鹵代-3-羥基丁酸低級烷基酯的反應(yīng)產(chǎn)物，其中所述的鹵代選自溴代和碘代，和(b)將步驟(a)的反應(yīng)產(chǎn)物不經(jīng)分離或提純與氰離子源反應(yīng)，反應(yīng)混合物的pH值為7～11，制得4-氰基-3-羥基丁酸低級烷基酯(ACHB)和最少的副產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有重要商業(yè)價值的合成子ECHB的改進合成方法，該方法以容易獲得的3-羥基-γ-丁內(nèi)酯為起始原料。該反應(yīng)使用無需分離或提純中間體的單釜法。相對于本領(lǐng)域先前所使用的方法，其優(yōu)點在于：所用試劑和條件能使不希望的副反應(yīng)最小化，且可方便地用于工業(yè)規(guī)模的生產(chǎn)。該產(chǎn)品以高產(chǎn)率制得且易于純化得到一種優(yōu)良的中間體，以供進一步合成具有重要商業(yè)價值的產(chǎn)品比如L-肉堿和HMG-coA還原酶抑制劑產(chǎn)物中所使用的藥學(xué)上重要的活性物質(zhì)，比如阿伐他汀。 |
| 國際公布 | 2004-04-15 WO2004/031131 英 |
