化合物N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷及其合成方法
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公開(公告)號
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CN1687062A
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公開(公告)日
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2005.10.26
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申請(專利)號
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CN200510038767.4
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申請日期
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2005.04.06
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專利名稱
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化合物N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷及其合成方法
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主分類號
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C07D451/02
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分類號
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C07D451/02
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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江蘇省原子醫(yī)學研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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陳正平;李曉敏;王頌佩;張同興;楊 敏;吳春英;徐宇平;潘棟輝;陸春雄;蔣泉福
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地址
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214063江蘇省無錫市錢榮路20號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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無錫市大為專利事務(wù)所
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代理人
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時旭丹
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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一種氟[18]-N-2-氟乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷標記前體化合物，其化學名稱為：N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷，化學結(jié)構(gòu)式為
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摘要
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化合物N-2-甲磺酰乙基-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷及其合成方法，涉及核藥物標記前體化合物的合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明去甲基托烷(MsOCClT)，其合成方法為原料2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷，采用文獻合成方法，然后，第一步反應(yīng)以2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷和2-溴乙醇反應(yīng)合成中間產(chǎn)物N-(2-羥乙基)-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷，第二步反應(yīng)以N-(2-羥乙基)-2β-羰甲氧基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷和甲基磺酸酐反應(yīng)，合成目標化合物。本發(fā)明提出的化合物和中間產(chǎn)物均為國際上首次合成并報導。本發(fā)明合成的化合物MsOCClT與氟[18]陰離子進行親核取代反應(yīng)，被用于一步法合成制備18F-FECNT。
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國際公布
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