| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1684963A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03822540.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.28 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 通過(guò)新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-碳酰胺中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D471/04 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D471/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.26 US 60/398,592 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 特瓦藥廠有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·默利;S·比安基;S·曼托瓦尼 |
| 地址 | 匈牙利德布勒森 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/023543 2003.7.28 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.22 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 匈牙利;HU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(II)的化合物及其鹽其中R1選自：氫；1-約10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，任選由選自低級(jí)烷基、3-約6個(gè)碳原子的環(huán)烷基的取代基取代，其中所述環(huán)烷基任選由低級(jí)烷基取代；2-約10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烯基，其中所述鏈烯基的烯不飽和鍵與1-氮間隔至少一個(gè)碳原子，并且其中所述直鏈或支鏈烷基任選被選自低級(jí)烷基、3-約6個(gè)碳原子的環(huán)烷基的取代基取代，其中所述環(huán)烷基任選由低級(jí)烷基取代；1-約6個(gè)碳原子的羥烷基；酰氧基烷基，其中所述酰氧基部分是2-約4個(gè)碳原子的鏈烷酰氧基或者苯甲酰氧基，而所述烷基部分含1-約6個(gè)碳原子；芐基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述芐基、(苯基)乙基以及苯基取代基在苯環(huán)上被獨(dú)立選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基和鹵素的1或2個(gè)部分任選取代，條件是，當(dāng)苯環(huán)被2個(gè)這樣的部分取代時(shí)，則所述部分總共含有6個(gè)以上的碳原子；R2選自：氫；含1-約8個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；芐基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述芐基、(苯基)乙基以及苯基取代基在苯環(huán)上被獨(dú)立選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基和鹵素的1或2個(gè)部分任選取代，條件是當(dāng)苯環(huán)被2個(gè)這樣的部分取代時(shí)，則所述部分總共含有6個(gè)以上的碳原子；R獨(dú)立選自：1-約4個(gè)碳原子的烷氧基、1-約4個(gè)碳原子的烷基和鹵素；和n是0-2的整數(shù)，條件是如果n是2，則所述基團(tuán)總共含有不超過(guò)6個(gè)碳原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種合成用于制備1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺的1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-碳酰胺中間體的方法，一種使用這樣的中間體制備1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺的方法；以及涉及1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-碳酰胺中間體。更具體地說(shuō)，本發(fā)明涉及一種使用兩個(gè)中間體，1-異丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-氰基和1-異丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-碳酰胺，制備1-異丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺(咪喹莫特)的方法，以及涉及所述中間體。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/011462 英 2004.2.5 |
